【功效主治】 1.本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬(吲哚陽性和陰性)、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。2.本品亦可與其他抗菌藥物聯(lián)合用于治療葡萄球菌感染,但對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。
【化學(xué)成分】 本品主要成份為:奈替米星。其化學(xué)名稱為:O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。分子式:(C21H41N5O7)2·5H2SO4分子量:1441.54
【藥理作用】 1 藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對(duì)需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性,抗菌譜與慶大霉素相似,對(duì)大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動(dòng)桿菌、枸櫞酸桿菌,以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對(duì)于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌(產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株)也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌(包括糞鏈球菌)、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對(duì)本品不敏感。本品對(duì)氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(3)穩(wěn)定,因此能產(chǎn)生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對(duì)本品敏感。本品與β內(nèi)酰胺類聯(lián)合用藥??色@得協(xié)同作用。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。2 毒理動(dòng)物試驗(yàn)資料提示,本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低,腎毒性比慶大霉素低。
【藥物相互作用】 1 本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強(qiáng)利尿藥和神經(jīng)肌肉阻斷藥等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物合用。2 本品與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活,需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注;本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
【不良反應(yīng)】 1 腎毒性,其毒性輕微并較少見。腎毒性常發(fā)生于原有腎功能損害或應(yīng)用劑量超過一般常用量的感染者; 2 神經(jīng)系統(tǒng)毒性,可發(fā)生對(duì)第八對(duì)顱神經(jīng)的毒性反應(yīng),與其他常用氨基糖苷類抗生素相比,其發(fā)生率低,程度亦較輕,易發(fā)生在原有腎功能損害者,或治療劑量過高、療程過長的感染患者,表現(xiàn)為前庭及聽力的受損癥狀,如出現(xiàn)頭暈、聽覺異常等,但尚無致耳聾者的報(bào)道;3 其他:偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐和腹瀉等; 4 局部反應(yīng)一般少見,偶有注向區(qū)疼痛。
【禁忌癥】 對(duì)本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。