【通用名】 注射用對(duì)氨基水楊酸鈉

化學(xué)名 4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物

拼音名 DUI'ANJI SHUIYANGSUANNA

英文名 SODIUM AMINOSALICYLATE

CAS No. 133-10-8

結(jié)構(gòu)式

分子式 C7H6NNaO3·2H2O

分子量 211.14

規(guī) 格 2g 4g 6g

【藥品類別】 抗結(jié)核病藥

【性狀】 本品為白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】 只對(duì)結(jié)核桿菌有抑菌作用。本品為對(duì)氨基苯甲酸（PABA）的同類物，通過對(duì)葉酸合成的競(jìng)爭(zhēng)抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長(zhǎng)繁殖。

藥代動(dòng)力學(xué) 自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收后迅速分布至各種體液中，在胸水中達(dá)到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速?gòu)浬⒅聊I、肺和肝組織，在干酪樣組織中可達(dá)較高濃度。蛋白結(jié)合率低（15%）?？诜?～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)時(shí)間約4小時(shí)，半衰期（T1/2）為45～60分鐘，腎功能損害者可達(dá)23小時(shí)。本品在肝中代謝，50%以上經(jīng)乙酰化成為無(wú)活性代謝物。給藥后85%在7～10小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌迅速排出；14%～33%以原形經(jīng)腎排出，50%為代謝物。本品亦可經(jīng)乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

【適應(yīng)癥】 適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病，靜滴可用于治療結(jié)核性腦膜炎及急性擴(kuò)散性結(jié)核病。本品僅對(duì)分枝桿菌有效。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)結(jié)核桿菌能迅速產(chǎn)生耐藥性，因此本品必須與其他抗結(jié)核藥合用。鏈霉素和異煙肼與本品合用時(shí)能延緩結(jié)核桿菌對(duì)前二者耐藥性的產(chǎn)生。本品對(duì)不典型分枝桿菌無(wú)效。主要用作二線抗結(jié)核藥物。

【用法用量】 靜脈滴注 一日4～12g，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解后再用5%葡萄糖注射液500ml稀釋，2～3小時(shí)滴完。小兒每日0.2～0.3g/kg。

不良反應(yīng) 1. 發(fā)生率較多者：瘙癢皮疹、關(guān)節(jié)酸痛與發(fā)熱、極度度疲乏或軟弱，嗜酸性粒細(xì)胞增多（較常見的原因?yàn)檫^敏）。 2. 發(fā)生率較少者：下背部疼痛、尿痛或排尿燒灼感（結(jié)晶尿）、血尿；月經(jīng)失調(diào)、發(fā)冷、男性性欲減低、皮膚干燥、頸前部腫脹、體重加重（甲狀腺腫，粘液水腫）；眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）；腹痛、背痛、蒼白（溶血性貧血，由于G6PD缺乏）；發(fā)熱、頭痛、皮疹、咽痛、乏力（傳染性單核細(xì)胞增多樣綜合癥）。

禁忌癥

【注意事項(xiàng)】 1. 交叉過敏反應(yīng)，對(duì)其他水楊酸類包括水楊酸甲酯（冬青油）或其他含對(duì)氨基苯基團(tuán)（如某些磺胺藥或染料）過敏的患者對(duì)本品亦可呈過敏； 2. 對(duì)診斷的干擾：使硫酸銅法測(cè)定尿糖出現(xiàn)假陽(yáng)性；使尿液中尿膽原測(cè)定呈假陽(yáng)性反應(yīng)（氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生橘紅色混濁或黃色，某些根據(jù)上述原理做成的市售試驗(yàn)紙條的結(jié)果也可受影響）；使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）的正常值增高； 3. 下列情況應(yīng)慎用：充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥、嚴(yán)重肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害； 4. 靜脈滴注的溶液需新配，滴注時(shí)應(yīng)避光，溶液變色即不得使用。靜脈滴注久用易致靜脈炎。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 對(duì)孕婦未證實(shí)有問題，同時(shí)聯(lián)合療法對(duì)于胎兒的影響目前尚不清楚，但必須權(quán)衡利弊后選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后選用。

【兒童用藥】 嚴(yán)格按兒童用法用量使用。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】 1. 對(duì)氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用； 2. 本品可增強(qiáng)抗凝藥（香豆素或茚滿二酮衍生物）的作用，因此在用對(duì)氨基水楊酸類時(shí)或用后，口服抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。 3. 與乙硫異煙胺合用時(shí)可增加不良反應(yīng)。 4. 丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少后者從腎小管的分泌量，導(dǎo)致血藥濃度增高和持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)及毒性反應(yīng)發(fā)生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時(shí)或合用后，前者的劑量應(yīng)予適當(dāng)調(diào)整，并密切隨訪患者。但目前多數(shù)不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時(shí)的輔助用藥。 5. 氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導(dǎo)致利福平的血藥濃度降低。

【藥物過量】

【貯藏】 遮光，密閉保存。