“生物利用度是什么?”是中級(jí)藥物制劑工考試中需要掌握的知識(shí),為幫助大家理解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:
生物利用度是指制劑中藥物被吸收進(jìn)入人體循環(huán)的速度與程度。生物利用度是反映所給藥物進(jìn)入人體循環(huán)的藥量比例,它描述口服藥物由胃腸道吸收,及經(jīng)過肝臟而到達(dá)體循環(huán)血液中的藥量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。
生物利用的程度(EBA)系指試驗(yàn)制劑與參比制劑吸收藥物總量的比值,用以衡量藥物吸收程度的大小??捎脙烧叩难帩舛?時(shí)間曲線下的面積(AUC)之比來求算。
生物利用的速度(RBA)反映了口服后血藥濃度峰值的出現(xiàn)時(shí)間及幅度。主要決定于藥物制劑的因素。通常用血藥濃度達(dá)峰時(shí)間或用吸收速度常數(shù)來衡量藥物吸收的快慢。
擴(kuò)展資料
影響口服藥物生物利用度的因素:
①化合物的理化特性:立體化學(xué)結(jié)構(gòu)(包括手性)、進(jìn)入細(xì)胞膜的比例、分子量、分子體積、pKa、溶解度、滲透性、親水親脂性、化合物穩(wěn)定性、分配系數(shù)、劑型特性(如崩解時(shí)限、溶出速率)及一些工藝條件等。
②胃腸道環(huán)境和解剖生理狀態(tài):胃腸道內(nèi)液體的作用(腸pH值、膽汁的影響、淋巴液流量等),藥物在胃腸道內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)情況、p-糖蛋白等),吸收部位的表面積與局部血流,藥物代謝的影響,腸道菌株等。
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