關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)“2023《藥二》重要考點(diǎn)：破壞DNA的鉑類化合物”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

常用：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、奈達(dá)鉑。

一、機(jī)制

與DNA結(jié)合，破壞其結(jié)構(gòu)與功能，使腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制停止，阻礙細(xì)胞分裂——細(xì)胞增殖周期非特異性抑制劑。

進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后能與DNA形成Pt-DNA加合物，從而介導(dǎo)腫瘤細(xì)胞壞死或凋亡，產(chǎn)生抗癌效果。包括4個(gè)過程

①跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入細(xì)胞；

②在細(xì)胞內(nèi)發(fā)生解離反應(yīng)生成水合配離子；

③向靶DNA遷移；

④與DNA配位形成Pt-DNA加合物——使DNA合成受阻。　　

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)——抗瘤譜非常廣泛。

1.順鉑——非小細(xì)胞肺癌、頭頸部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤等實(shí)體瘤；

2.卡鉑——與順鉑類似。

3.奧沙利鉑——胃腸道癌常用藥，結(jié)直腸癌首選之一。

用于經(jīng)過氟尿嘧啶治療失敗后的結(jié)、直腸癌轉(zhuǎn)移患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。與順鉑、卡鉑無交叉耐藥性。

【記憶】氟尿嘧啶治腸癌，奧沙利鉑不怕敗。

奧沙利鉑——更強(qiáng)、更有效、更全面。

與順鉑、卡鉑的作用位點(diǎn)一致，但形成的復(fù)合體體積龐大，能更有效的抑制DNA的合成，有更強(qiáng)的細(xì)胞毒作用；

順鉑與DNA的結(jié)合呈雙相性，快相結(jié)合需15min，慢相結(jié)合需4～8h；而奧沙利鉑在15min內(nèi)完成全部DNA的結(jié)合。

（二）典型不良反應(yīng)

1.消化道反應(yīng)（惡心、嘔吐、腹瀉）

2.腎毒性

3.耳毒性

4.神經(jīng)毒性

5.低鎂血癥

6.骨髓功能抑制

7.過敏反應(yīng)

小結(jié)——鉑類不良反應(yīng)

鉑類過敏吐低鎂，

耳腎神毒傷骨髓。

毒性反應(yīng)最嚴(yán)重的方面，各有不同：

A.順鉑——腎毒性（顯著，需要水化利尿，用于身體較好者）、耳毒性、惡心、嘔吐；

B.卡鉑——骨髓抑制比較嚴(yán)重（骨頭卡住了）；

C.奧沙利鉑——神經(jīng)毒性強(qiáng)（包括感覺周圍神經(jīng)?。?jiǎng)┝恳蕾囆?，累積量超過800mg/m2時(shí)，可導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。

奧沙利鉑——疼痛性感覺異常和（或）功能障礙開始出現(xiàn)時(shí)，給藥量應(yīng)減少25%（或100mg/m2），如癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停藥。

【注意】奧沙利鉑傷神經(jīng)，抽煙口服B16，別吃冰激凌。

①如何減低神經(jīng)毒性？——口服維生素B1、B6和煙酰胺。

②靜滴期間不可食用冷食和飲用冷水，并避免接觸冰冷的物體。

（三）相互作用

1.腎毒性疊加

順鉑、卡鉑——與氨基糖苷類抗菌藥物、兩性霉素B或頭孢噻吩等合用。

甲氨蝶呤、博來霉素主要由腎臟排泄，順鉑所致的腎損害會(huì)延緩上述兩種藥物的排泄，導(dǎo)致腎毒性增加。

2.耳毒性疊加——順鉑與呋塞米、依他尼酸、氯霉素合用。

抗組胺藥可掩蓋順鉑所致的耳鳴、眩暈。

3.順鉑與丙磺舒合用，可致高尿酸血癥。

4.順鉑——注射用粉針劑需用0.9%氯化鈉，或5%葡萄糖（P364表12-1中提到）注射液稀釋后滴注；

卡鉑、奧沙利鉑——加入5%葡萄糖注射液中輸注。

【記憶】——順鹽糖；奧卡糖。

奧沙利鉑一定不能與氯化鈉和堿性溶液（特別是氟尿嘧啶）混合或通過同一靜脈途徑給藥（存在配伍禁忌）。

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