2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn)：藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目，想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書(shū)，藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一也要好好準(zhǔn)備哦！為了方便大家利用零散時(shí)間備考，小編為大家整理出如下?？贾R(shí)點(diǎn)，供大家學(xué)習(xí)：
藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
結(jié)構(gòu)特征 | 生物轉(zhuǎn)化規(guī)律 | 具體藥物 |
含芳環(huán)的藥物 | 氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚或被水解為二羥基化合物 | 普萘洛爾、丙磺舒、氯丙嗪、苯妥英、保泰松、華法林 |
含烯烴的藥物 | 生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化成二羥基化合物 | 卡馬西平 |
含炔烴的藥物 | 端炔生成烯酮中間體水解成羧酸，非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應(yīng) | 炔雌醇 |
含飽和碳原子的藥物 | 末端碳和倒數(shù)第二個(gè)碳氧化、支鏈碳上發(fā)生羥基化 | 丙戊酸鈉 |
脂環(huán)的氧化反應(yīng) | 飽和脂環(huán)容易發(fā)生氧化反應(yīng) ，引入羥基 | 四氫萘、醋磺己脲 |
含鹵素的藥物 | 氧化脫鹵素 | 氯霉素 |
胺類(lèi)藥物 | N-脫烷基和氧化脫氨反應(yīng) | 普萘洛爾、氯胺酮、丙咪嗪、苯丙胺 |
N-氧化反應(yīng) | 嗎啡、胍乙啶、氨苯砜 | |
醚類(lèi)藥物 | O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇和酚以及羰基化合物 | 可待因、吲哚美辛 |
醇類(lèi) | 氧化成羰基化合物 |
伯醇 醛 酸
仲醇 酮 |
酮類(lèi) | 生成仲醇 | 美沙酮 |
硫醚 | S-脫烷基和S-氧化反應(yīng) | 6-甲基巰嘌呤、阿苯達(dá)唑 |
含硫羰基化合物 | 氧化脫硫 | 硫噴妥 |
亞砜類(lèi)藥物 | 氧化成砜或還原成硫醚 | 舒林酸 |
含硝基的藥物 | 還原成胺 | 氯霉素 |
酯 | 水解成酸和醇 | 普魯卡因 |
酰胺 | 水解成酸和胺 | 普魯卡因胺、丙胺卡因 |
N-氧化為羥胺 | 非那西丁 |
歷年考題舉例
1.保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗，發(fā)生的代謝反應(yīng)是
A.芳環(huán)羥基化
B.硝基還原
C.烯烴氧化
D.N-脫烷基化
E.乙?；?/span>
【答案】A
【解析】保泰松羥基化生成羥布宗。
2.氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀，發(fā)生的代謝是
A.芳環(huán)羥基化
B.硝基還原
C.烯烴氧化
D.N-脫烷基化
E.乙?；?/span>
【答案】D
【解析】氟西汀發(fā)生N-去甲基化代謝生成去甲氟西汀。
以上就是小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》科目的高頻考點(diǎn)，希望對(duì)正在備戰(zhàn)的執(zhí)業(yè)藥師考生們有幫助！更多執(zhí)業(yè)藥師備考干貨，敬請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)！
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