藥學(xué)專業(yè)知識二考點(diǎn):抗組胺藥的應(yīng)用和作用機(jī)理
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體內(nèi)組胺受體有H1、H2、H3三種亞型,其中H1受體多分布于毛細(xì)血管、支氣管、腸道平滑肌,當(dāng)H1受體活化時(shí),可引起過敏性蕁麻疹、血管神經(jīng)水腫伴隨的瘙癢、喉痙攣及支氣管痙攣等反應(yīng)。H2受體則主要分布于胃壁細(xì)胞及血管平滑肌細(xì)胞,具有促進(jìn)胃酸分泌及毛細(xì)血管擴(kuò)張等作用。臨床常用的主要是組胺H1受體拮抗藥,如苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏等,是目前應(yīng)用最廣泛的非特異性異??棺儜B(tài)反應(yīng)藥,能與組織胺競爭效應(yīng)細(xì)胞上的組胺H1受體,使組胺不能同H1受體結(jié)合,從而抑制其引起過敏反應(yīng)的作用。
抗組胺藥的臨床用途廣泛。除了治療速發(fā)變態(tài)反應(yīng)外,也常用于防止藥物反應(yīng)和輸血反應(yīng);這類藥物大多有中樞抑制和麻醉作用,所以也用于輔助治療某些精神病和神經(jīng)病;它對前庭有抑制作用,所以又適用于梅尼埃爾氏病所致的眩暈、暈車等場合;此外,它還用作一般的止癢、止咳、止痛、鎮(zhèn)靜,或作為麻醉前用藥。它對支氣管平滑肌的解痙作用較差,這是因?yàn)橄l(fā)作時(shí),白三烯收縮支氣管平滑肌的作用遠(yuǎn)較組胺為明顯的緣故。所以抗組胺藥不作為治療哮喘的主要藥物。H2受體拮抗劑主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。H1受體拮抗劑大多有引起困倦的副作用,所以司機(jī)、高空作業(yè)者、操作高速轉(zhuǎn)動(dòng)機(jī)器的工人等應(yīng)慎用。息斯敏、特非那丁等沒有這方面的副作用。
應(yīng)用:常用的H1受體拮抗劑
撲爾敏(chlortrimeton,chlorpheniramine)口服: 成人 4mg tid。小兒 0.35mg/kg/天,分3——4次。肌注:5——20mg/次。
異丙嗪(promethazine,phenergan)口服:12.5——25mg,qd——bid。針劑,2ml含50mg,肌注25mg——50mg,qd。也可加在500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜滴,qd。
常用的H2受體拮抗劑
法莫替丁 Famotidine(胃舒達(dá))
作用機(jī)理:為H2受體桔杭劑。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更強(qiáng),據(jù)報(bào)導(dǎo)其強(qiáng)度比甲氰咪胍大30倍以上,比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上,其作用時(shí)間也較長,約較上述兩藥長1/3,因此本品具有效力強(qiáng),副作用少,使用更安全的特點(diǎn)。
功能:為用于胃及十二脂腸潰瘍、反流性食管炎等較好的藥物。
注意事項(xiàng):不良反應(yīng)較少,有時(shí)可有頭痛、便秘等。肝腎功能不良、孕婦、小兒慎用。
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