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    2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥

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    藥一

    苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥

    苯二氮(艸卓)類:××西泮、××唑侖

    構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

    1

    A環(huán):7位引入吸電子基(NO2、Br、CF3、Cl活性增強(qiáng)。

    B環(huán):地西泮1位去甲基,3位羥基化代謝產(chǎn)物是奧沙西泮;1、2位并上三唑環(huán)(唑侖類)使代謝穩(wěn)定性和脂溶性增加,活性顯著增加。

    C環(huán):2’位引入體積小的吸電子基團(tuán)活性增強(qiáng)。

    歷年考題舉例

    1.在苯二氮(艸卓)結(jié)構(gòu)的1,2位并合三氮唑結(jié)構(gòu),其脂溶性增加,易通過血糖屏障,產(chǎn)生較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是

    A.地西泮

    1

    B.奧沙西泮

    2

    C.氟西泮

    3

    D.阿普唑侖

    4

    E.氟地西泮

    5

    【答案】D

    【解析】含有三氮唑的藥物是××唑侖,本題選D。

    2.地西泮的活性代謝產(chǎn)物是

    A.唑吡坦

    B.氯硝西泮

    C.奧沙西泮

    D.苯巴比妥

    E.地西泮

    【答案】C

    【解析】奧沙西泮是地西泮經(jīng)1位去甲基,3位羥基化代謝,生成的活性代謝產(chǎn)物開發(fā)成的藥物。

    以上就是小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》科目的高頻考點(diǎn),希望對正在備戰(zhàn)的執(zhí)業(yè)藥師考生們有幫助!更多執(zhí)業(yè)藥師備考干貨,敬請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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