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    2022年《藥一》考點2:鎮(zhèn)痛藥

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    鎮(zhèn)痛藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》??嫉闹R點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí),小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:

    知識點2:鎮(zhèn)痛藥

    1.分類

    (1)天然生物堿及其類似物:嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮

    (2)合成鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、××太尼、鹽酸美沙酮

    (3)其他合成鎮(zhèn)痛藥:鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

    2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

    (1)嗎啡

    嗎啡由5個環(huán)稠合而成,左旋嗎啡有效,嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu),在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱,可脫水并進行分子重排,生成阿撲嗎啡。

    (2)嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

    (3)哌替啶:酯鍵不易水解,在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

    (4)鹽酸美沙酮:左旋體鎮(zhèn)痛作用強于右旋體。

    (5)鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

    鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動-拮抗劑,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3,顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑,有兩個手性中心,臨床用其外消旋體。

    練習(xí)題

    1.(單選題)臨床使用左旋體的是

    A.鹽酸布桂嗪

    B.哌替啶

    C.鹽酸嗎啡

    D.鹽酸美沙酮

    E.枸櫞酸芬太尼

    【正確答案】C

    【答案解析】有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。

    2.(單選題)納洛酮結(jié)構(gòu)中17位氮原子上的取代基是

    A.甲基

    B.乙基

    C.烯丙基

    D.環(huán)丙基

    E.乙烯基

    【正確答案】C

    【答案解析】納洛酮17-N上取代基是烯丙基。

    3.(單選題)下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵,起效快、作用持續(xù)時間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是

    A.芬太尼

    B.瑞芬太尼

    C.阿芬太尼

    D.布托啡諾

    E.右丙氧芬

    【正確答案】B

    【答案解析】將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快,維持時間短,在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物,無累積性阿片樣效應(yīng)。

    以上就是小編為大家整理的鎮(zhèn)痛藥的相關(guān)介紹,希望以上內(nèi)容對大家有幫助!更多相關(guān)資訊請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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