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    2022《藥一》??键c:苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥

    2022-10-08 11:57 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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    苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》常考的知識點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí),小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:

    《藥一》??键c:苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥

    苯二氮(艸卓)類:××西泮、××唑侖

    構(gòu)效關(guān)系和作用特點

    1

    A環(huán):7位引入吸電子基(NO2、Br、CF3、Cl活性增強。

    B環(huán):地西泮1位去甲基,3位羥基化代謝產(chǎn)物是奧沙西泮;1、2位并上三唑環(huán)使代謝穩(wěn)定性和脂溶性增加,活性顯著增加。

    C環(huán):2’位引入體積小的吸電子基團活性增強。

    練習(xí)題

    1.(單選題)地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核為

    A.1,4-苯并二氮(艸卓)環(huán)

    B.1,5-苯并二氮(艸卓)環(huán)

    C.二苯并氮雜(艸卓)環(huán)

    D.苯并氮雜(艸卓)環(huán)

    E.1,5-二氮雜(艸卓)環(huán)

    【正確答案】A

    【答案解析】地西泮為苯二氮(艸卓)類藥物,其母核為1,4-苯并二氮(艸卓)環(huán)。

    2.(單選題)具有半衰期短、副作用小、催眠作用較弱等特點,適用于老年人和肝腎功能不良的藥物是

    A.地西泮

    B.去甲西泮

    C.奧沙西泮

    D.氟西泮

    E.阿普唑侖

    【正確答案】C

    【答案解析】地西泮1位N-去甲基代謝產(chǎn)物,即去甲西泮,3位羥基化的代謝產(chǎn)物即替馬西泮,二者的進一步代謝產(chǎn)物為奧沙西泮,這些代謝產(chǎn)物均已廣泛用于臨床。奧沙西泮和替馬西泮結(jié)構(gòu)上3位羥基可與葡萄糖醛酸結(jié)合后從尿排出體外,具有半衰期短、副作用小、催眠作用較弱等特點,適用于老年人和肝腎功能不良的使用者。

    3.(單選題)地西泮的活性代謝產(chǎn)物是

    A.唑吡坦

    B.氯硝西泮

    C.奧沙西泮

    D.苯巴比妥

    E.地西泮

    【正確答案】C

    【答案解析】奧沙西泮是地西泮經(jīng)1位去甲基,3位羥基化代謝,生成的活性代謝產(chǎn)物開發(fā)成的藥物。

    以上就是小編為大家整理的苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥的相關(guān)介紹,希望以上內(nèi)容對大家有幫助!更多相關(guān)資訊請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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