有關(guān)生物堿的常見中藥,苦參、山豆根、麻黃、黃連、延胡索、防己、川烏、洋金花、天仙子、馬錢子、千里光、雷公藤。以下是其中的剩余八種,請備戰(zhàn)執(zhí)業(yè)藥師的朋友們重點掌握!以下所標(biāo)注的星級滿級三星,滿級三星,滿級三星!
(一)延胡索(重點程度兩顆星,滿級三顆)
1、主要成分
延胡索含多種芐基異喹啉類生物堿,包括延胡索甲素、延胡索乙素(戊-四氫巴馬汀)和去氫延胡索甲素等,多數(shù)屬原小檗堿型?!吨袊幍洹芬?guī)定以延胡索乙素為指標(biāo)成分進(jìn)行含量測定。
2、生物活性
延胡索生物總堿具有活血散瘀,理氣止痛的功效。延胡索乙素具有較強的鎮(zhèn)痛作用,對慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛的效果較好。延胡索醋制后生物堿轉(zhuǎn)化成可溶性鹽,鎮(zhèn)痛作用增強。
3、臨床注意事項
臨床應(yīng)用延胡索乙素,毒副作用較小,一般用量對心率、血壓和肝腎功能無明顯影響。治療量時,可引起眩暈、乏力、偶有惡心,過量時出現(xiàn)呼吸抑制、帕金森綜合征等。去氫延胡索甲素副作用較小,少數(shù)有發(fā)疹、腹部脹滿、腹痛、惡心等反應(yīng)。
(二)防己(了解)
1、主要成分
防己有效成分生物堿,其總生物堿含量為 2.3%~5%,漢防己甲素(粉防己堿)約 1%,漢防己乙素(防己諾林堿)約 0.5%.《中國藥典》以粉防己堿(漢防己甲素)和防己諾林堿(漢防己乙素)為指標(biāo)成分;均屬于芐基異喹啉。
2、生物活性
漢防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痙、抗炎、抗?jié)儭⒈8蔚茸饔?;同時具有調(diào)節(jié)免疫力和耐缺氧作用等;漢防己乙素具有抗炎鎮(zhèn)痛、降壓、抗腫瘤作用等。
3、臨床注意事項
據(jù)有關(guān)文獻(xiàn)報道,少數(shù)病人服藥后可引起輕度嗜睡、乏力、惡心、腹部不適,個別人服藥后大便次數(shù)增加,停藥后癥狀緩解;靜注部位可能引發(fā)疼痛或靜脈炎
(三)洋金花(重點程度三顆星)
1、主要成分
洋金花主要成分為莨菪烷類生物堿,主含莨菪堿(阿托品,解痙鎮(zhèn)痛、解有機磷中毒、散瞳),東莨菪堿(鎮(zhèn)靜麻醉)、樟柳堿和 N-去甲莨菪堿?!吨袊幍洹芬粤蛩岚⑼衅?、氫溴酸東莨菪堿為指標(biāo)成分。
2、理化性質(zhì)(1)旋光性:除阿托品是莨菪堿的外消旋體,其余均為左旋。
(2)堿性:莨菪堿 >山莨菪堿>東莨菪堿(樟柳堿)。
(3)溶解性:莨菪堿(阿托品)易溶于乙醇、氯仿(三氯甲烷)、可溶于四氯化碳、苯,難溶于水。東莨菪堿具有較強的親水性,易溶于水,易溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿等。山莨菪堿親脂性弱于莨菪堿,可溶于水和乙醇。
(4)水解性:莨菪烷類具有酯鍵,易水解,在堿水溶液中更易水解。
(5)鑒別反應(yīng)
①與氯化汞反應(yīng):莨菪堿生成黃色沉淀,加熱后轉(zhuǎn)為紅色(氧化汞)。東莨菪堿只生成白色的分子復(fù)鹽。
②Vitali 反應(yīng):莨菪堿、東莨菪堿、山莨菪堿呈陽性。
③過碘酸氧化乙酰丙酮反應(yīng)(DDL 反應(yīng)):樟柳堿具有鄰二羥基結(jié)構(gòu),被過碘酸氧化生成甲醛,在乙酰胺溶液中甲醛與乙酰丙酮加熱,縮合成二乙酰基二甲基二氫吡啶(DDL)顯黃色。
3、生物活性
莨菪堿及其外消旋體阿托品具解痙鎮(zhèn)痛、有機磷中毒的解救和散瞳作用;東莨菪堿除具有莨菪堿的生理活性作用外,還有鎮(zhèn)靜、麻醉作用。
4、臨床注意事項
洋金花食用過量或誤食易中毒,中毒機制為 M-膽堿反應(yīng)。對周圍神經(jīng)表現(xiàn)為抑制副交感神經(jīng)功能作用;對中樞神經(jīng)為興奮作用,嚴(yán)重的轉(zhuǎn)入中樞抑制,對呼吸和溫度調(diào)節(jié)中樞有影響。
(四)天仙子(理解)
1、主要成分
天仙子主要化學(xué)成分為莨菪堿和東莨菪堿等。《中國藥典》規(guī)定以莨菪堿和東莨菪堿為指標(biāo)成分。
東莨菪堿分子中有氧橋,中樞作用最強;山莨菪堿6-β位多一個羥基,作用最弱。
2、生物活性
天仙子含有的主要生物堿為莨菪堿、阿托品和東莨菪堿,對平滑肌有松弛作用,升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹作用,還可緩解銻劑中毒引起的嚴(yán)重心律失常。
3、臨床注意事項
天仙子因含莨菪烷類,其安全用藥范圍窄。過量易致中毒甚至死亡,心臟病及孕婦忌用,用量范圍 0.06~0.6g.
(五)川烏(重要程度三顆星)
1、主要成分
川烏及附子主含二萜類生物堿,屬四環(huán)或五環(huán)二萜類衍生物。其主要含有烏頭堿、次烏頭堿和新烏頭堿,它們是《中國藥典》規(guī)定的指標(biāo)成分。C14、C8的羥基常和乙酸或苯甲酸成雙酯型(毒性強)。
2、炮制過程中的變化
雙酯型的烏頭堿、次烏頭堿、新烏頭堿,有麻辣味,親脂性強,毒性大,是主要的有毒成分。當(dāng)在堿水中加熱或直接水浸泡水解酯鍵,生成單酯型或醇胺型則無毒,但療效不低。
3、生物活性
烏頭和附子的提取物有效成分為生物堿,具鎮(zhèn)痛、消炎、麻醉、降壓及對心臟產(chǎn)生刺激等作用。附子有升壓、擴(kuò)張冠狀動脈等作用。從日本附子中分離出去甲烏藥堿有強心作用。
4、臨床應(yīng)用注意
烏頭堿類化合物具劇毒,0.2mg 即可中毒。2~4mg 可致死。
(六)馬錢子(重要程度三顆星)
1、主要成分
馬錢子成熟種子含生物堿為 1.5%~5%,主含士的寧(番木鱉堿)、馬錢子堿及其氮氧化物。士的寧含量占總生物堿的 35%~50%,馬錢子堿占總生物堿的 30%~40%,兩個都是味極苦,有強毒性?!吨袊幍洹芬?guī)定以士的寧和馬錢子堿為指標(biāo)成分。
2、鑒別方法:
①與硝酸作用:士的寧淡黃色,100℃加熱蒸干,殘渣遇氨氣轉(zhuǎn)變?yōu)樽霞t色。馬錢子堿與濃硝酸即顯深紅色,再加氯化亞錫,則由紅色轉(zhuǎn)變?yōu)樽仙?/font>。
②與濃硫酸/重鉻酸鉀作用:士的寧中加濃硫酸 1ml,加重鉻酸鉀晶體,先顯藍(lán)紫色,漸變?yōu)樽陷郎?、紫紅色,最后變橙黃色。馬錢子堿在此條件下不發(fā)生相似顏色反應(yīng)。
3、生物活性
馬錢子堿發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用是通過中樞和外周兩種途徑,并具有免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤和抗心律失常作用,可治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎等。
4、臨床應(yīng)用注意
馬錢子中士的寧是主要有效成分(占 45%),也是有毒成分。成人用量 5~10mg 可中毒,30mg 致死。
(七)千里光(了解)
1、主要成分
千里光主含生物堿為吡咯里西啶類,如千里光寧堿、千里光菲寧堿及痕量的阿多尼弗林堿等?!吨袊幍洹芬园⒍嗄岣チ謮A為指標(biāo)成分進(jìn)行定量測定,其中阿多尼弗林堿的含量不得過 0.004%。
2、生物活性
吡咯里西啶類生物堿在體內(nèi)代謝成相應(yīng)的吡咯衍生物后,是一種活性較強的烷基化試劑,被認(rèn)為具有潛在的抗腫瘤活性。
3、臨床應(yīng)用注意
千里光具有肝、腎毒性和胚胎毒性,應(yīng)用時需謹(jǐn)慎。
(八)雷公藤(了解)
1、主要成分
雷公藤中主要化學(xué)成分為雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤紅素。其中雷公藤甲素屬于二萜類化合物,不是生物堿類。雷公藤中生物堿的基本結(jié)構(gòu)主要是倍半萜大環(huán)內(nèi)酯類和精瞇類。
2、雷公藤中生物堿的生物活性
雷公藤生物堿有抗炎、抗腫瘤、抗生育、免疫抑制等生物活性。
3、臨床應(yīng)用注意
雷公藤可引起胃腸道癥狀、白細(xì)胞和血小板減少、女性閉經(jīng)、腎功能受損等毒副作用。
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