腎上腺素舊稱“副腎上腺素”,一般作用是使心臟收縮力上升;心臟、肝、和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、粘膜的血管收縮。在藥物上,腎上腺素在心臟停止時(shí)用來刺激心臟,或是哮喘時(shí)擴(kuò)張氣管。
腎上腺素能使心肌收縮力加強(qiáng)、興奮性增高,傳導(dǎo)加速,心輸出量增多。對全身各部分血管的作用,不僅有作用強(qiáng)弱的不同,而且還有收縮或舒張的不同。對皮膚、粘膜和內(nèi)臟(如腎臟)的血管呈現(xiàn)收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴(kuò)張作用等。由于它能對心肌產(chǎn)生正性變時(shí),正性變力,正性變傳導(dǎo)作用,因此是一種作用快而強(qiáng)的強(qiáng)心藥。腎上腺素還可松弛支氣管平滑肌及解除支氣管平滑肌痙攣。
藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取,或人工合成。理化性質(zhì)與NA相似。腎上腺素能激動α和β兩類受體,產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β型作用。
1、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體,加強(qiáng)心肌收縮性,加速傳導(dǎo),加速心率,提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率(正性縮率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收縮性增加,心率加快,故心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管,改善心肌的血液供應(yīng),且作用迅速,是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。其不利的一面是提高心肌代謝,使心肌氧耗量增加,加上心肌興奮性提高,如劑量大或靜脈注射快,可引起心律失常,出現(xiàn)期前收縮,甚至引起心室纖顫。
2、血管腎上腺素主要作用于小動脈及毛細(xì)血管前括約肌,因?yàn)檫@些小血管壁的腎上腺素受體密度高;而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低,故作用較弱。此外,體內(nèi)各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同,所以腎上腺素對各部位血管的效應(yīng)也不一致,以皮膚粘膜血管收縮為最強(qiáng)烈;內(nèi)臟血管,尤其是腎血管,也顯著收縮;對腦和肺血管收縮作用十分微弱,有時(shí)由于血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的β2受體占優(yōu)勢,故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管,機(jī)制見去甲腎上腺素。
3、血壓在皮下注射治療量(0.5~1mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10μg)時(shí),由于心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓升高(圖10-2);由于骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響,抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響,故舒張壓不變或下降;此時(shí)身體各部位血液重新分配,使更適合于緊急狀態(tài)下機(jī)體能量供應(yīng)的需要。較大劑量靜脈注射時(shí),收縮壓和舒張壓均升高。此外,腎上腺素尚能作用于鄰腎小球細(xì)胞(juxtaglomerular cells)的β1受體,促進(jìn)腎素的分泌。
4.腎上腺素能激動支氣管平滑肌的β2受體,發(fā)揮強(qiáng)大舒張作用。并能抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細(xì)血管的通透性,有利于消除支氣管粘膜水腫。
5、代謝能提高機(jī)體代謝,治療量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人體,由于α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解,而腎上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外,腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游離脂肪酸升高。