藥物制劑中的活性藥物被全身利用的程度，包括進入全身血液循環(huán)的劑量和速度。前者為與標準品相比時，從試驗品中吸收藥物重量的相對比值；后者為與標準品相比時，從試驗品中吸收藥物速率的相對比值。生物利用度有絕對和相對兩種概念：絕對生物利用度是指該藥物靜脈注射時100%被利用，該藥物的其它劑型與其劑量相等時被機體吸收利用的百分率；相對生物利用度則是以某種任意指定的劑型（如口服水制劑）為100%被利用，然后測定該藥物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制劑劑型療效的一個重要指標。生物利用度這一概念在1945年就已被提出，60年代后由于發(fā)現(xiàn)一些藥物制劑符合當時的藥典規(guī)定，化學成分相同、含量相等，但用于動物和人體時，血藥濃度和吸收速率不一樣，故生物利用度這一概念才被人們確認。目前有些國家的藥典對一些藥物制劑規(guī)定要進行溶出速率試驗，以作為控制生物利用度的指標。

在我國，生物利用度是評價藥品質量的重要標準。以前評價藥品質量往往只重視主藥含量的測定。認為藥物劑量相同，藥物效應也應該相同。然而近二十多年來，根據(jù)藥物吸收測定和臨床觀察，發(fā)現(xiàn)有些藥物劑量相同，藥物效應并不相同，藥物含量不是決定療效的唯一標準。除藥物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題，即生物利用度。對需要多次連續(xù)給予的藥物，吸收比率常受到重視；但對于一次給藥即能奏效的藥物（尤其急救用藥），其吸收速率常比吸收比率更為重要，因為如果藥物吸收過慢，即使最終100 %被吸收，也往往不能達到有效血藥濃度而起作用。說明藥物效應的出現(xiàn)取決于吸收速率，集中表現(xiàn)在藥峰時間和濃度上。

生物利用度與藥物療效密切相關，特別是治療指數(shù)窄、劑量小、溶解度小和急救用的藥物，其生物利用度的改變，對臨床療效的影響尤為嚴重，生物利用度由低變高時，可導致中毒，甚至危及生命。反之則達不到應有療效而貽誤治療。臨床分析藥物治療無效、效差或中毒原因時，應考慮生物利用度的影響。據(jù)報道，上海醫(yī)科大學曾對某藥廠的麥迪霉素生物利用度測定結果為零，這樣的藥物臨床應用豈能有效。又如磷霉素鈣，臨床反應效果差，據(jù)測定其口服生物利用度僅為26% ，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、強的松龍），頓服10mg，質優(yōu)的血藥濃度為239.4ng/ml，質差的為60.86ng/ml ，生物利用度差異如此之大，臨床效果豈能相同。所以，臨床應用生物利用度變化較大的藥物，如地高辛、洋地黃毒苷、對乙酰氨基酚（撲熱息痛）、異煙肼、復方磺胺甲惡唑（復方新諾明）、氨茶堿、磺胺嘧啶、潑尼松、潑尼松龍（強的松龍）、阿司匹林、甲苯磺丁脲、呋喃妥因、吡哌酸、磷霉素鈣、麥迪霉素、紅霉素、苯妥英鈉、氯氮卓、氫氯噻嗪、尼莫地平、環(huán)孢素等，以及其他一些難溶性的藥物，治療量與中毒量接近的藥物，如果在應用過程中，需要換用不同廠家或不同批號的同一藥物時，都要考慮生物利用度的影響，注意觀察療效和不良反應的變化，防止無效、效差或中毒現(xiàn)象的發(fā)生。必要時應進行生物利用度的測定。