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    黃花蒿藥理作用

    1.抗瘧作用:黃花蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著抗瘧作用。體內(nèi)試驗表明,黃花蒿素對瘧原蟲紅細胞內(nèi)期有殺滅作用,而對紅細胞外期和紅細胞前期無效。黃花蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優(yōu)于還原黃花蒿素琥珀酸鈉水劑,是治療兇險型瘧疾的理想劑型。黃花蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,連續(xù)3天,皮膚外搽,治療猴瘧均有不同程度療效。5、10mg/kg,2次/天,連續(xù)10天,皮膚外搽即可使猴瘧轉(zhuǎn)陰。加入適量促透氮酮,可提高抗瘧作用。脫羰黃花蒿素和碳雜脫羰黃花蒿素對小鼠體內(nèi)的伯氏瘧原蟲K173株的ED50和ED90分別為12.6mg/kg和25.8mg/kg。體外試驗表明,黃花蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無性體的生長,有直接殺傷作用。黃花蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2,29.4.和43.2nmol/L。黃花蒿素酯鈉對惡性瘧原蟲6個分離株(包括抗氯喹株)有抑制作用。

     黃花蒿

    2.抗菌作用:黃花蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑菌作用,對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結(jié)核稈菌等也有一定的抑制作用。黃花蒿揮發(fā)油在0.25%濃度時,對所有皮膚癬菌有抑菌作用,在1%濃度時,對所有皮膚癬菌有殺菌作用。黃花蒿素有抗流感病毒的作用。黃花蒿酯鈉對金葡萄、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌,甲型和乙型副傷寒稈菌均有一定的抗菌作用。黃花蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。

    3.抗寄生蟲作用:黃花蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及黃花蒿素對鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用。體外培養(yǎng)提示,黃花蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明,黃花蒿素主要作用于瘧原蟲紅細胞內(nèi)期無性體的膜相結(jié)構(gòu),首先作用于食物色膜、表膜和線粒體膜,其次是核膜和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。此外對核內(nèi)染色體亦有影響。由于食物泡膜發(fā)生變化,阻斷了瘧原蟲攝取營養(yǎng)的早期階段,使瘧原蟲迅速發(fā)生氨基酸饑餓,形成自噬泡,并不斷排出體外,使泡漿大量損失,內(nèi)部結(jié)構(gòu)瓦解而死亡。黃花蒿素對間日瘧、惡性瘧及抗氯喹地區(qū)惡性瘧均有療效高、退熱及原蟲轉(zhuǎn)陰時間快的特點,尤其適于搶救兇險性瘧疾,但復(fù)燃率高。此外,黃花蒿尚有抗血吸蟲及鉤端螺旋體作用。

    4.解熱作用:用蒸餾法制備的黃花蒿注射液,對百、白、破三聯(lián)疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。黃花黃花蒿蒿與金銀花組方,利用蒸餾法制備的青銀注射液,對傷寒、副傷寒甲、乙三聯(lián)菌苗致熱的家免,有比單味黃花蒿注射液更為顯著的退熱效果,其降溫特點迅速而持久,優(yōu)于柴胡和安痛定注射液對照組。金銀花與黃花蒿有協(xié)同解熱作用。 5.免疫作用:用小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉(zhuǎn)化試驗、兔疫特異玫瑰花試驗和溶血空斑試驗等4項免疫指標(biāo)觀察黃花蒿素的免疫作用,發(fā)現(xiàn)黃花蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用,對細胞免疫有促進作用,可能具有免疫調(diào)節(jié)作。黃花蒿素、蒿甲醚有促進脾TS細胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚對Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴細胞亦有明顯抑制作用。亦明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈注射黃花蒿素50-100mg/kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指數(shù)(1.58-1.91)。黃花蒿素還可提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化率,促進細胞免疫作用。黃花蒿琥酯可促進Ts細胞增殖,抑制TE細胞產(chǎn)生,阻止白細胞介素及各種炎癥介質(zhì)的釋放,從而起到免疫調(diào)節(jié)作用。

    6.對心血管系統(tǒng)的作用:兔心灌注表明,黃花蒿素可減慢心率,抑制心肌收縮力,降低冠脈流量。靜脈注射有降血壓作用,但不影響去甲腎上腺素的升壓反應(yīng),認(rèn)為主要系對心臟的直接抑制所改。靜脈注射20mg/kg黃花蒿素可抗烏頭堿所致兔心律失常。

    7.其它作用:黃花蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眼時間。黃花蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用。

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