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藥理:
藥效學
維生素K是肝臟合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ所必需的物質(zhì)。維生素K缺乏可引起這些凝血因子合成障礙或異常,臨床可見出血傾向和凝血酶原時間延長。通常稱這些因子為維生素K依賴性因子。維生素K如何促使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成的確切機制尚未闡明。一般認為維生素K到達細胞后,在微粒體環(huán)氧化酶作用下,可轉(zhuǎn)化為環(huán)氧葉綠醌。環(huán)氧葉綠醌有助于因子Ⅱ的前身γ-羧基谷氨酸的合成。維生素K本身可促使已羧化的因子Ⅱ前身轉(zhuǎn)化為凝血酶原。在因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成中,維生素K也起了類似作用。一但維生素K缺乏,未經(jīng)羧化的異常“凝血因子”釋放入血,即可引起維生素K依賴性凝血因子異常。
藥動學
天然的維生素K1和K2為脂溶性,口服后必須依耐膽汁吸收;人工合成的K3和K4為水溶性,口服直接吸收,活性也較強。口服維生素K1后6~12小時即發(fā)生作用;注射后1~2小時起效,3~6小時止血效應明顯,12~24小時后凝血酶原時間恢復正常。維生素K4注射后8~24小時作用才開始明顯。維生素K吸收后在肝內(nèi)迅速代謝,經(jīng)腎及膽道中排泄,大多不致在體內(nèi)貯藏。腸道細菌合成的維生素K2可隨糞便排出。
適應癥:
維生素類藥。參與肝內(nèi)凝血酶原凝血因子的合成。用于維生素K缺乏癥及低凝血酶原血癥。
用法用量:
一般肌內(nèi)或靜脈注射,一次10mg,一日10—20mg。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
低凝血酶原血癥不易糾正時,6~8小時可重復注射,通常24小時內(nèi)總劑量不超過40mg。由于腸道吸收不良或其他藥物引起的低凝血酶原血癥,成人每次肌內(nèi)或皮下注射2~25mg,必要時可重復。僅病情嚴重時采用靜脈注射,注藥速度每分鐘不超過1mg。長期使用腸道外高營養(yǎng)液,應補充維生素K,成人和兒童每周肌內(nèi)注射5~10mg,嬰兒肌內(nèi)注射2mg。新生兒出血癥,肌內(nèi)或皮下注射1mg,8小時后視病情需要可重復。預防新生兒出血,可在嬰兒出生后即肌內(nèi)或皮下注射0.5~1mg,6~8小時后可重復。
[制劑與規(guī)格]維生素K1注射液(1)1ml:2mg(2)1ml:10mg
肌注或靜注,每次10mg,一日1-2次,靜注應緩慢。
不良反應:
靜注后出現(xiàn)顏面或皮膚潮紅,出汗,胸悶,皮疹,藥熱等過敏反應。新生兒可出現(xiàn)高膽紅素血癥。