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    公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師抗帕金森病藥考點(diǎn):左旋多巴不良反應(yīng)

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      第十一章 抗帕金森病藥  第1講 抗帕金森病藥

    【考頻指數(shù)】★★★

    【考點(diǎn)精講】

    1.L-DOPA是多巴胺的前體,通過血腦屏障后,補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用。用于治療各種類型的PD病人。

    2.卡比多巴不能通過血腦屏障,與L-DOPA合用時(shí),使不良反應(yīng)明顯減少,癥狀波動(dòng)減輕。與L-DOPA合用組成復(fù)方制劑心寧美,現(xiàn)有心寧美控釋劑,作為治療PD的首選藥。

    3.苯海索拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用,抗震顫效果好,能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直。

    【進(jìn)階攻略】帕金森病患者由于黑質(zhì)病變,DA合成減少,使紋狀體內(nèi)DA含量降低,造成黑質(zhì)-紋狀體通路多巴胺能神經(jīng)功能減弱,而膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)占優(yōu)勢(shì),使錐體外系功能失調(diào),出現(xiàn)肌張力增高等帕金森病的癥狀。

    【易錯(cuò)易混辨析】溴隱亭是一種半合成的麥角生物堿??诜髣┝繉?duì)黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體有較強(qiáng)的激動(dòng)作用,其療效與左旋多巴相似。

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

    一、A1型選擇題

    1.左旋多巴應(yīng)用初期,最常見的不良反應(yīng)是

    A.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙

    B.開-關(guān)現(xiàn)象

    C.胃腸道反應(yīng)

    D.精神障礙

    E.心律失常

    2.帕金森病的中樞變性部位在

    A.小腦齒狀核

    B.腦橋基底部

    C.殼核

    D.丘腦

    E.黑質(zhì)紋狀體

    3.增加左旋多巴療效,減少不良反應(yīng)的藥物是

    A.卡比多巴

    B.維生素B6

    C.利血平

    D.苯海索

    E.苯乙肼

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

    一、A1型選擇題

    1.【答案及解析】C。早期反應(yīng):胃腸道反應(yīng):可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐,為L(zhǎng)-DOPA在外周和中樞脫羧成DA,分別直接刺激胃腸道和興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)D2受體之故。還可引起腹脹、腹痛和腹瀉等。偶見潰瘍出血或穿孔。

    2.【答案及解析】E。原發(fā)性帕金森病是一種原因未明的慢性神經(jīng)系統(tǒng)退行性病變,主要是中腦黑質(zhì)神經(jīng)元變性,使紋狀體神經(jīng)遞質(zhì)——多巴胺減少所致,占所有帕金森病及綜合征的80%。原發(fā)性帕金森病的病因不清楚,可能與腦老化、遺傳、環(huán)境因素有關(guān)。臨床表現(xiàn)為靜止性震顫、肌強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)緩慢或少動(dòng)、姿勢(shì)和平衡障礙,以及其他非運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)癥狀。

    3.【答案及解析】A??ū榷喟陀休^強(qiáng)的左旋芳香氨基脫羧酶抑制作用,不能透過血腦屏障,和左旋多巴合用時(shí),可減少左旋多巴在外周組織脫羧,使較多的左旋多巴到達(dá)黑質(zhì)紋狀體而發(fā)揮作用,從而提高左旋多巴的療效。

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