問題索引：
1.【問題】老師，關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。
2.【問題】老師，能否幫忙區(qū)分一下毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用？
3.【問題】 老師，能否總結(jié)一下，各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點？
具體解答：
1.【問題】老師，關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。
【解答】親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動受體的效應(yīng)。激動劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1.【醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)】
| 激動劑 | 完全激動劑 | 有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。 |
| 部分激動劑 | 具有一定的親和力，內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng)，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應(yīng)。 | |
| 拮抗劑 | 競爭性拮抗劑 | 雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng)，但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。 |
| 非競爭性拮抗劑 | 非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合；或非競爭性拮抗劑通過共價鍵作用與受體結(jié)合牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動劑濃度，也不能達(dá)到單獨使用激動劑時的最大效應(yīng)。 |
2.【問題】老師，能否幫忙區(qū)分一下毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用？
【解答】1.毛果蕓香堿
直接激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對眼和腺體的選擇性作用最明顯。
對眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。
（1）縮瞳：可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。
（2）降低眼壓：房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇，最后進(jìn)入血液循環(huán)。青光眼時房水回流障礙，導(dǎo)致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴(kuò)大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低。
（3）調(diào)節(jié)痙攣：眼在視近物時，通過晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜，從而看清物體，為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠(yuǎn)距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前，視遠(yuǎn)物模糊，只能看近物。
2.阿托品【醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)】——競爭性拮抗M受體。
對眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時間長。
（1）散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。
（2）升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品。
（3）調(diào)節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后，故視近物模糊、視遠(yuǎn)物清楚，這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。
3.【問題】老師，能否總結(jié)一下，各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點？
【解答】主要特點如下表：【醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)】
| 吸入性麻醉藥 | 恩氟烷及異氟烷 | 誘導(dǎo)期短，蘇醒快，麻醉深度易于調(diào)整，肌肉松弛作用較好，不增加心肌對兒茶酚胺的敏感性，對呼吸道無明顯刺激，反復(fù)使用無明顯不良反應(yīng)，是目前較常用的吸入性麻醉藥。 |
| 地氟烷 | 用于成年人全麻的誘導(dǎo)和維持，也可用于兒童的麻醉維持。麻醉誘導(dǎo)期可有呼吸道刺激。 | |
| 七氟烷 | 麻醉誘導(dǎo)期短，深度易于控制，對心臟功能影響小，不刺激呼吸道。能增強(qiáng)和延長非除極于兒童及成人誘導(dǎo)麻醉和維持麻醉。 | |
| 氧化亞氮 | 主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其他全身麻醉藥配伍應(yīng)用。 | |
| 靜脈麻醉藥 | 硫噴妥鈉 | 脂溶性高，極易通過血-腦脊液屏障，誘導(dǎo)期很短，無興奮期。主要優(yōu)點是起效快，降低腦血流量、腦代謝和腦耗氧量，麻醉期不升高顱內(nèi)壓。臨床主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉。 |
| 氯胺酮 | 抑制丘腦和新皮質(zhì)系統(tǒng)，選擇性阻斷痛覺沖動的傳導(dǎo)，同時又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)。可引起意識模糊，短時記憶缺失，痛覺完全消失等，這種意識和感覺的分離狀態(tài)稱之為分離麻醉。氯胺酮麻醉時對體表的鎮(zhèn)痛作用明顯，對內(nèi)臟的鎮(zhèn)痛作用差。適用于短時的體表小手術(shù)和燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。 | |
| 局麻藥 | 利多卡因 | 穿透力較強(qiáng)。局麻時間和效應(yīng)與藥液濃度有關(guān)，對組織無刺激性，局部血管擴(kuò)張作用不明顯，加入血管收縮藥如腎上腺素，可延緩其吸收，延長其作用時間。能穿透黏膜，可用于各種局麻方法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。 |
| 普魯卡因 | 對黏膜的穿透力弱，需注射給藥方可產(chǎn)生局麻作用。主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 | |
| 丁卡因 | 與普魯卡因相似。優(yōu)點是既有麻醉作用又有縮血管作用，能減少手術(shù)創(chuàng)面的出血。最常用于黏膜表面麻醉，也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因其毒性大，一般不用于浸潤麻醉。 | |
| 布比卡因 | 酰胺類局麻藥?？捎糜诮櫬樽?、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。 |
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥師：《答疑周刊》2016年第4期（word下載）
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