脂質體的概念和應用是主管藥師考試大綱的內容，醫(yī)學教育網(wǎng)小編在此為大家搜集整理了一些相關復習內容搭配例題，請廣大考生參考，如下：

1. 脂質體

（1）定義：將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微型泡囊。也有人稱脂質體為類脂小球或液晶微囊。類脂雙分子層厚度為約4nm.

（2）脂質體的組成與結構：以磷脂為主要膜材并加入膽固醇等附加劑組成。雙分子層結構

（3）脂質體的兩個重要理化性質：

①相變溫度：由“膠晶”變?yōu)?ldquo;液晶”。在相變溫度時，膜的流動性增加，被包裹在脂質體內的藥物具有最大的釋放速率。

②荷電性表面荷電與其包封率、穩(wěn)定性、靶器官分布及對靶細胞作用有重要關系。

（4）脂質體的特點：靶向性和淋巴定向性、緩釋性、組織相容性與細胞親和性、降低藥物毒性、提高藥物的穩(wěn)定性

a靶向性和淋巴定向性：可被巨噬細胞作為外來異物而吞噬，可治療腫瘤和防止腫瘤擴散轉移，以及肝寄生蟲病、利什曼病等單核巨噬細胞系統(tǒng)疾病。

b緩釋性：將藥物包封成脂質體，可減少腎排瀉和代謝。

c組織相容性與細胞親和性：因脂質體是類似生物膜結構的泡囊，有組織相容性與細胞親和性，并可長時間吸附于靶細胞周圍。

d降低藥物毒性：脂質體注射給藥后，主要在肝、脾、骨髓等單核-巨噬細胞較豐富的器官濃集，所以減少了對心臟、腎臟的毒性，對心、腎有較強毒性的藥物可制成脂質體。

e提高藥物的穩(wěn)定性：有些口服易被胃酸、胃酶破壞的藥物，制成脂質體后可受到脂質體雙層膜的保護而提高體內穩(wěn)定性和口服吸收的效果。

例：脂質體的特點（）

A 具有靶向性 B 具有緩釋性 C 具有細胞親和性與組織相容性

D 增加藥物毒性 E 降低藥物穩(wěn)定性

答案ABC

（5）制備脂質體的材料：磷脂類、膽固醇

磷脂類包括卵脂、腦磷脂、大豆磷脂及其他合成磷脂。

膽固醇具有調節(jié)膜流動性的作用，故可稱為脂質體“流動性緩沖劑”。

（6）脂質體的制備方法：注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法。此外制備脂質體的方法還有復乳法、熔融法、表面活性劑處理法、離心法、前體脂質體法、鈣融合法、加壓擠出法等。

（7）影響脂質體中藥物包封率的因素：

類脂質膜材料的投料比

脂質體電荷的影響

脂質體粒徑大小的影響

藥物溶解度的影響

制備容器的影響

（_{^{8）脂質體的作用機制和給藥途徑：}}

①脂質體與細胞的相互作用過程可分為：吸附、脂交換、內吞、融合四個階段。

吸附：吸附是脂質體作用的開始，是普通物理吸附。

脂交換：脂質體的脂類與細胞膜上脂類發(fā)生交換。

內吞：內吞作用是脂質體的主要作用機制。

融合：指脂質體的膜材與細胞膜的構成物相似而融合進入細胞內，然后經(jīng)溶酶體消化釋放藥物。

②給藥途徑

脂質體由與細胞膜成分相同的磷脂組成，可完全生物降解，一般無毒?？蛇m用于多種給藥途徑。如：靜脈注射、肌內與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥、鼻腔給藥。 醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理

（9）脂質體的質量評價

形態(tài)與粒徑及其分布

滲漏率

包封率

磷脂的氧化程度

有機溶劑的殘留量

（10）脂質體在藥學上的應用：

脂質體可以作為抗腫瘤藥物、抗寄生蟲藥物、抗菌藥物、抗結核藥物、激素類藥物、酶、解毒劑、免疫調節(jié)劑、遺傳基因等的載體。