醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集整理了主管藥師考試復(fù)習(xí)的知識點,希望對考生有所幫助。
(1)抗癌藥物前體藥物。癌細胞組織的特點是pH低,堿性磷酸酯酶和酰胺酶濃度高。某些抗癌藥物制成堿性磷酸酯或酰胺類前體藥物可在癌細胞組織再生活性母體藥物,發(fā)揮出靶向作用;一些腫瘤能產(chǎn)生大量纖維蛋白酶原活化劑,使纖維蛋白溶原活化成為活性的纖維蛋白酶,故將抗癌藥物與合成肽連結(jié)成為纖維蛋白酶的底物,可在腫瘤部位使活性母體藥物再生。
(2)腦部靶向前體藥物。腦部靶向釋藥對于治療腦部疾患有較大意義。許多藥物由于脂溶性小而難以透過血腦屏障,醫(yī)學(xué)教育`網(wǎng)搜集整理一些藥物雖然有足夠親脂性,能夠進入腦部,但也容易進入其他組織器官而產(chǎn)生毒副作用。目前比較成功的腦靶向前體藥物是氧化一還原腦內(nèi)釋藥系統(tǒng),它已成功地用于多巴胺、雌二醇、青霉素等藥物的腦內(nèi)特異釋藥。
(3)其他前體藥物。如無環(huán)鳥苷與月桂酸酰氯、棕櫚酸酰氯分別制成親脂性的前體藥物,再制成脂質(zhì)體,體外抗皰疹病毒實驗表明:前體藥物進入細胞的量增加,從而使抗病毒的能力增強。又如環(huán)孢苷接上二條長疏水鏈成為環(huán)孢苷二棕櫚酸酯前體藥物,再制成脂質(zhì)體,前體藥物可緩慢水解得到環(huán)孢苷,避免了環(huán)孢苷被迅速脫氨破壞,延長了作用時間。