藥物制劑生物有效性：

生物利用度

1.生物利用度的計(jì)算。

2.生物利用度的評(píng)價(jià)指標(biāo)：Cmax、tmax和AUC三個(gè)指標(biāo)全面評(píng)價(jià)。

3.生物利用度的試驗(yàn)方法：

（1）受試者的選擇：受試對(duì)象一般為健康人，年齡18～40歲，同一批受試者年齡不宜相差10歲，體重在正常范圍內(nèi)。人數(shù)一般為18～24例。

（2）試驗(yàn)制劑與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑：試驗(yàn)制劑應(yīng)獲得SFDA臨床試驗(yàn)批文，應(yīng)為臨床應(yīng)用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的放大試驗(yàn)產(chǎn)品；參比制劑應(yīng)選擇國(guó)內(nèi)外同類上市主導(dǎo)產(chǎn)品。

（3）試驗(yàn)設(shè)計(jì)：交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)，即拉丁方試驗(yàn)設(shè)計(jì)。

試驗(yàn)在空腹條件下給藥，一般禁食10小時(shí)以上，早上服藥，用250ml水送服，4小時(shí)后統(tǒng)一進(jìn)標(biāo)準(zhǔn)餐。

單次給藥試驗(yàn)，一般應(yīng)根據(jù)預(yù)試結(jié)果在血藥濃度-時(shí)間曲線峰前部至少取4個(gè)點(diǎn)，峰后部取6個(gè)或6個(gè)以上的點(diǎn)，峰時(shí)間附近應(yīng)有足夠的取樣點(diǎn)，總采樣不少于12個(gè)點(diǎn)。取樣一般持續(xù)3～5個(gè)半衰期或血藥濃度為Cmax的1/10～1/20.測(cè)定尿藥濃度，至少持續(xù)7個(gè)半衰期。

生物利用度試驗(yàn)通常采用單次給藥，對(duì)于治療過程中的患者可以采用多劑量重復(fù)給藥，達(dá)到穩(wěn)態(tài)后測(cè)定。多劑量給藥試驗(yàn)，一般按臨床常規(guī)方法連續(xù)給藥一定時(shí)間，不少于藥物7個(gè)半衰期后，開始測(cè)定谷濃度，測(cè)定谷濃度至少3次，以確定達(dá)到穩(wěn)態(tài)醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)編輯整理。達(dá)穩(wěn)態(tài)后至少要測(cè)定一個(gè)劑量間隔（t從0到τ）的血藥濃度-時(shí)間曲線。