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【考點(diǎn)精講】
1.左旋多巴多巴胺不易通過血腦屏障,所以在外周引起不良反應(yīng)(惡心、嘔吐等),僅有1%的左旋多巴(多巴胺的前體),能通過血腦屏障,在多巴胺脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)為多巴胺發(fā)揮其中樞效能。
(1)其在體內(nèi)的過程為:
(2)左旋多巴作用特點(diǎn):
臨床應(yīng)用:治療各種類型帕金森病人;
作用特點(diǎn):產(chǎn)生療效較慢;改善肌僵直、運(yùn)動(dòng)障礙效果好;對(duì)肌肉靜止性震顫的療效差。
(3)左旋多巴的不良反應(yīng)
2.卡比多巴卡比多巴不能通過血腦屏障,與L-DOPA合用時(shí),僅能抑制外周AADC。此時(shí),由于L-DOPA在外周的脫羧作用被抑制,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的L-DOPA增加,使用量可減少75%,而使不良反應(yīng)明顯減少,癥狀波動(dòng)減輕。本品與L-DOPA組成的復(fù)方制劑稱為心寧美,現(xiàn)有心寧美控釋劑。
3.苯海索可通過拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用,抗震顫效果好,也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直;對(duì)少數(shù)不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動(dòng)藥的PD患者,可用本藥治療。
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