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    藥理學(xué)考點:大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、氨基糖苷類、四環(huán)素及氯霉素

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    重點掌握氨基糖苷類抗生素的作用機制、適用范圍以及不良反應(yīng)。林可霉素和克林霉素對金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選藥。

    1.大環(huán)內(nèi)酯類藥物的分類及常用藥物:

    (1)14元大環(huán)內(nèi)酯類包括紅霉素、竹桃霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素等。

    (2)15元大環(huán)內(nèi)酯類包括阿奇霉素。

    (3)16元大環(huán)內(nèi)酯類包括麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。

    2.阿奇霉素的抗菌作用、應(yīng)用、不良反應(yīng):

    (1)抗菌作用:抗菌譜較紅霉素廣,增加了對G-的抗菌作用,對某些細菌表現(xiàn)為快速殺菌作用??诜湛?、組織分布廣、半衰期長。

    (2)應(yīng)用:化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎以及敏感菌引起的急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,用于肺炎鏈球菌、流感桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎,用于衣原體引起的泌尿道感染和宮頸炎,也用于敏感菌所致皮膚軟組織的感染。

    (3)不良反應(yīng):主要有胃腸道反應(yīng),偶見肝功能異常與外周白細胞下降等。

    3.林可霉素、克林霉素的應(yīng)用:對金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選藥。

    4.常用氨基糖苷類藥物抗菌機制主要是抑制細菌蛋白質(zhì)合成,并能破壞細菌胞漿膜的完整性,為靜止期殺菌劑。

    應(yīng)用:敏感需氧G-桿菌所致的全身感染;對于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴重感染,需聯(lián)合應(yīng)用其他抗革蘭陰性桿菌的抗菌藥;口服可用于治療消化道感染、腸道術(shù)前準(zhǔn)備、肝性腦病;制成外用軟膏或眼膏或沖洗液可治療局部感染。此外,鏈霉素、卡那霉素可作為結(jié)核病治療藥物。

    不良反應(yīng):耳毒性;腎毒性;過敏反應(yīng);神經(jīng)肌肉阻斷作用。

    5.四環(huán)素:為廣譜抗生素,抑制敏感細菌的蛋白質(zhì)合成,極高濃度時具有殺菌作用。對傷寒桿菌、副傷寒桿菌、銅綠假單胞菌、結(jié)核分枝桿菌、真菌和病毒無效。

    6.氯霉素:為廣譜抗菌藥,對革蘭陰性菌的抑制作用強于革蘭陽性菌,一般為抑菌藥,但對流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟球菌具有殺滅作用。

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