2023《藥二》重要考點:破壞DNA的抗生素
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源于各類鏈霉菌素。
常用:絲裂霉素、博來霉素。
一、機制——絲裂霉素、博來霉素
通過直接嵌入DNA分子,改變DNA模板性質。阻止其轉錄過程,從而抑制DNA及RNA的合成——周期非特異性藥物,
但對S期細胞有更強的殺滅作用。
【記憶】XX霉素——素——S。
對比——烷類:M、G1期更強。
1.絲裂霉素——機制與烷化劑相同;在體內生成雙功能的烷化劑,與DNA的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基結合,抑制DNA的合成和功能。
【適應證】胃癌、結腸及直腸癌、胰腺癌、肝癌;肺癌;宮頸癌、宮體癌、乳腺癌;頭頸區(qū)腫瘤、膀胱腫瘤。
2.博來霉素——使DNA單鏈斷裂而抑制腫瘤細胞增殖。
【適應證】皮膚惡性腫瘤、頭頸部腫瘤(頜癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等)、肺癌(尤其是鱗癌)、食管癌、惡性淋巴瘤(網(wǎng)狀細胞肉瘤、淋巴肉瘤、霍奇金淋巴瘤)、子宮頸癌、神經(jīng)膠質瘤、甲狀腺癌。
二、典型不良反應
1.特殊最可考點
①博來霉素——間質性肺炎;彌漫性肺纖維化。
②絲裂霉素——抑制卵巢及睪丸功能——閉經(jīng)或精子缺乏。
2.其他一般不良反應
①骨髓功能抑制——白細胞及血小板減少;
②胃腸道——惡心、嘔吐反應;食欲減退、厭食、腹瀉;
③口腔炎;
④不可逆腎衰竭。
⑤皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱伴紅皮癥。局部刺激嚴重,若藥液漏出血管外,可致局部紅腫疼痛,以致壞死潰瘍。
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