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    頭孢菌素類抗菌藥物--《藥二》考點及歷年試題舉例

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    考點

    內(nèi)容

    分類

    對G+

    對G-

    對β-內(nèi)酰胺酶

    腎毒性

    臨床作用

    第一代

    不穩(wěn)定

    用于輕、中度感染和圍手術(shù)期的預(yù)防性使用

    第二代

    不如第一代

    增強

    較穩(wěn)定

    較小

    用于G+、G-菌感染和圍手術(shù)期的預(yù)防性使用

    第三代

    強,銅綠假單胞菌(部分品種)

    高度穩(wěn)定

    基本無

    嚴重G-及敏感的G+菌感染,病原未明感染的經(jīng)驗性治療及院內(nèi)感染

    第四代

    穩(wěn)定

    菌血癥、肺炎、皮膚和軟組織感染及尿路感染

    作用機制

    干擾細菌細胞壁合成

    作用特點

    頭孢菌素為時間依賴型抗菌藥物,血漿半衰期較短,幾乎無抗生素后效應(yīng)

    藥物相互作用

    ①頭孢菌素類+氨基糖苷類→應(yīng)在不同部位給藥,兩類藥不能混入同一注射容器內(nèi);

    ②與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等聯(lián)合→出血風(fēng)險增加;

    ③頭孢曲松與多種藥物存在配伍禁忌,如紅霉素、四環(huán)素、氟康唑、萬古霉素、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、苯妥英鈉、氯丙嗪、氨茶堿、維生素B、維生素C,并可與金屬形成絡(luò)合物,故一般應(yīng)單獨給藥

    典型不良反應(yīng)

    ①常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹、過敏性休克、可發(fā)生可逆性中性粒細胞減少癥、一過性嗜酸性粒細胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時間延長。

    ②頭孢吡肟用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時可出現(xiàn)腦病、肌痙攣、癲癇等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

    ③長期、大量應(yīng)用(或聯(lián)合應(yīng)用β-內(nèi)酰胺酶抑制劑)可致抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。

    ④交叉過敏反應(yīng):有青霉素過敏性休克或即刻過敏反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。

    ⑤有“雙硫侖樣反應(yīng)”:頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢曲松(含甲硫三嗪側(cè)鏈)。

    ⑥無“雙硫侖樣反應(yīng)”:頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢丙烯、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢唑肟、頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢他美酯、頭孢吡肟。

    歷年試題舉例

    不易發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)的藥物是

    A.頭孢曲松

    B.頭孢哌酮

    C.頭孢他啶

    D.頭孢替安

    E.頭孢匹胺

    【答案】C

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