《藥一》高頻知識點:溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響
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□藥物的體內(nèi)過程,要求其兼具脂溶性和水溶性。
□藥物的脂溶性和水溶性相反,此消彼長,彼此制約。
□中庸平衡。親水性或親脂性過高或過低對藥效都不利。
脂水分配系數(shù)P(lgP):藥物在生物非水相(正辛醇)中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比,評價藥物的親水性或親脂性大小。P=CO/CW
脂水分配系數(shù),脂前水后,所以是脂相除以水相(脂上水下);P值越大,脂相中濃度相對越高,脂溶性越高。
藥物分子結(jié)構(gòu)改變對藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。
□引入極性較大的羥基(-OH,脫胎于H2O)時,藥物的水溶性加大,脂水分配系數(shù)下降5~150倍。
□引入吸電子的鹵素原子(F、Cl、Br、I),親脂性增大,脂水分配系數(shù)增加;
□引入硫原子(S,想象硫磺)、烴基(烷基,碳鏈,如-CH2CH3,火字旁,火上澆油)或?qū)⒘u基換成烷氧基(如-OCH2CH3),藥物的脂溶性也會增大。
B型題
A.pKa B.ED50 C.LD50
D.lgP E.HLB
1.用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是
2.用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是
3.用于評價表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是
『正確答案』C、D、E
『答案解析』用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是LD50;用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是lgP;用于評價表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是HLB。
A型題
關(guān)于分子結(jié)構(gòu)中引入羥基的說法,錯誤的是
A.可以增加藥物分子的水溶性
B.可以使藥物分子在有機相的分配比例降低
C.可以與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強與受體的結(jié)合能力
D.可以增加藥物分子的親脂性
E.在脂肪鏈上引入羥基,可以減弱藥物分子的毒性
『正確答案』D
『答案解析』D選項的正確說法為分子結(jié)構(gòu)中引入羥基可以增加藥物分子的水溶性。
備考執(zhí)業(yè)藥師每個知識點都十分重要,切不可認為沒見過的知識點掉以輕心,請認真復(fù)習(xí)《藥一》高頻知識點:溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響。 聰明的人,今天做明天的事;懶惰的人,今天做昨天的事;糊涂的人,把昨天的事也推給明天。愿你做一個聰明的孩子!愿你做一個時間的主人!
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