《藥一》必學知識點:促進鈣吸收藥
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維生素D3可促進小腸黏膜、腎小管對鈣、磷的吸收,促進骨代謝,維持血鈣、血磷的平衡。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化,先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇,然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇,才具有活性。
老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失,無法將維生素D3活化,骨化二醇和骨化三醇現(xiàn)已開發(fā)為藥物使用,分別為阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇穩(wěn)定性較好,可在體內(nèi)進一步轉(zhuǎn)化為骨化三醇。
【最佳選擇題】
艾司奧美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,其與R-構體之間的關系是
A.具有不同類型的藥理活性
B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時間
C.在體內(nèi)經(jīng)不同細胞色素酶代謝
D.一個有活性,另一個無活性
E.一個有藥理活性,另一個有毒性作用
【答案】C
【解析】本題考查的是奧美拉唑一對對映體在體內(nèi)的代謝過程。臨床使用外消旋奧美拉唑時,在體內(nèi)R-異構體和S-異構體經(jīng)前藥循環(huán)生成相同的活性體,作用于H+,K+-ATP酶,產(chǎn)生作用強度相同的抗酸分泌作用。但是兩種異構體的代謝途徑有立體選擇性差異,被不同的酶催化代謝。
S-異構體比R-異構體在體內(nèi)的代謝清除率低,經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復循環(huán),維持時間更長,有更優(yōu)良的藥理性質(zhì)。
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