生物利用度的概念及試題

（1）概念

生物利用度（BA）是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度，是反映藥物及其制劑臨床治療效果內(nèi)在質(zhì)量的重要指標(biāo)。

生物利用度包括兩方面的內(nèi)容：藥物吸收速度與藥物吸收程度。

（2）評(píng)價(jià)指標(biāo)

制劑的生物利用度應(yīng)該用峰濃度C_max、達(dá)峰時(shí)間t_max和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積AUC三個(gè)指標(biāo)全面地評(píng)價(jià)，它們是制劑生物等效性評(píng)價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)。

（3）絕對(duì)生物利用度（F）和相對(duì)生物利用度（F_r）

絕對(duì)生物利用度（F）是以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量，通常用于原料藥和新劑型的研究。

相對(duì)生物利用度（F_r）是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量，用于劑型之間或同種劑型不同制劑之間的比較。

歷年考題舉例

1.絕對(duì)生物利用度的參比制劑為哪種劑型

A.片劑

B.膠囊劑

C.散劑

D.溶液劑

E.靜脈注射劑

【答案】E

【解析】試驗(yàn)制劑（T）與參比制劑（R）的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積的比率稱相對(duì)生物利用度。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度，因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。

2.對(duì)洛美沙星進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度計(jì)算正確的是

A.相對(duì)生物利用度為55%

B.絕對(duì)生物利用度為55%

C.相對(duì)生物利用度為90%

D.絕對(duì)生物利用度為90%

E.絕對(duì)生物利用度為50%

【答案】D

【解析】試驗(yàn)制劑（T）與參比制劑（R）的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積的比率稱相對(duì)生物利用度。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度。本題參比制劑是靜脈給藥所以是絕對(duì)生物利用度=36÷40×100%=90%。