2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn)：藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)
藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目，想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書，藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一也要好好準(zhǔn)備哦！為了方便大家利用零散時(shí)間備考，小編為大家整理出如下?？贾R(shí)點(diǎn)，供大家學(xué)習(xí)：
藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)
鍵合類型 | 舉例 | |
共價(jià)鍵（不可逆） | 烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA中鳥嘌呤堿基鍵合形式 β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬?/span> | |
非共價(jià)鍵（可逆） | 離子鍵 （鹽鍵，鍵能最強(qiáng)） | 去甲腎上腺素體內(nèi)成銨鹽后與β2腎上腺素受體作用 |
氫鍵（最常見的非共價(jià)鍵形式） | 磺酰胺類利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合；水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵治療肌肉疼痛 | |
離子-偶極和偶極-偶極 | 羰基化合物，如美沙酮和阿片受體的作用 | |
電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 | 抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對(duì)之間的作用 | |
疏水性相互作用 | 藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用 | |
范德華引力 | 非極性分子中的暫時(shí)不對(duì)稱電荷分布 | |
金屬離子絡(luò)合物 | 鉑金屬絡(luò)合物；二巰基丙醇作為銻、砷、汞的螯合解毒劑 | |
歷年考題舉例
1.鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括
A.靜電作用
B.偶極作用
C.范德華力
D.共價(jià)鍵
E.疏水作用
【答案】D
【解析】本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。除D答案共價(jià)鍵外，均正確，故本題答案應(yīng)選D。
2.藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式有共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類，以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用的藥物是
A.環(huán)磷酰胺
B.美洛昔康
C.雌二醇
D.乙胺丁醇
E.芬太尼
【答案】A
【解析】共價(jià)鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式，與發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，如烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA種鳥嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。環(huán)磷酰胺是烷化劑的一種。
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