關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識點(diǎn)“鎮(zhèn)痛藥-2023《藥一》必學(xué)知識點(diǎn)”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

鎮(zhèn)痛藥

1.分類

（1）天然生物堿及其類似物：嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮

（2）合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、瑞芬太尼（含酯鍵、起效快、維持時(shí)間短）、舒芬太尼、鹽酸美沙酮

（3）其他合成鎮(zhèn)痛藥：鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

（1）嗎啡

嗎啡由5個(gè)環(huán)稠合而成，左旋嗎啡有效，嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)，在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱，可脫水并進(jìn)行分子重排，生成阿撲嗎啡。

（2）嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

（3）哌替啶：酯鍵不易水解，在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

（4）鹽酸美沙酮：左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于右旋體。

（5）鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動-拮抗劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3，顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑，有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。

經(jīng)典練習(xí)題舉例

1.用烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基對嗎啡及其類似物的叔胺部分進(jìn)行修飾后，由阿片受體激動劑轉(zhuǎn)為拮抗劑。屬于阿片受體拮抗劑的是

【答案】B

【解析】根據(jù)題干可知阿片受體拮抗劑結(jié)構(gòu)中含有烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基，只有B（納洛酮）有烯丙基。

2.下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時(shí)間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是

A.芬太尼

B.瑞芬太尼

C.阿芬太尼

D.布托啡諾

E.右丙氧芬

【答案】B

【解析】 將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快，維持時(shí)間短，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物，無累積性阿片樣效應(yīng)。

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