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    2022《藥一》必學考點:組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥

    2022-10-19 09:16 來源:醫(yī)學教育網(wǎng)
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    關于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識點“2022《藥一》必學考點:組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥”,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容:

    組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥

    抗過敏藥分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類和哌啶類。

    1.氨基醚類

    鹽酸苯海拉明:臨床用于皮膚、黏膜變態(tài)反應性疾病。

    茶苯海明:苯海拉明與8-氯茶堿成鹽。防治暈動癥,對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效。

    2.丙胺類

    氯苯那敏和溴苯那敏。H1受體優(yōu)映體均為S-(+)-體。臨床使用氯苯那敏外消旋體的馬來酸鹽(撲爾敏)。

    馬來酸氯苯那敏對組胺H1受體的競爭性阻斷作用甚強,且作用持久。對中樞抑制作用較弱,嗜睡副作用較小,抗膽堿作用也較弱,適用于日間服用,治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、結膜炎等。

    3.三環(huán)類

    異丙嗪是最早的吩噻嗪結構的三環(huán)類抗組胺藥。

    第二代抗組胺藥氯雷他定為阿扎他定的結構改造物。

    地氯雷他定:氯雷他定的活性代謝物,第三代H1受體阻斷藥。

    4.哌嗪類

    第二代抗組胺藥西替利嗪,用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)。

    5.哌啶類

    特非那定和阿司咪唑,因主要導致Q-T間期延長和尖端扭轉型室性心動過速等心臟不良反應,被撤市。這兩個藥物的活性代謝物為非索非那定和諾阿司咪唑, 具有比原型藥物更強的抗組胺活性和更低的心臟毒性,已作為第三代組胺H1受體阻斷藥用于臨床。

    卡瑞斯?。阂腊退雇〉幕钚源x物,抗組胺作用比依巴斯汀更強。

    經(jīng)典練習題舉例

    1.為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結合成的鹽,用于防治暈動癥的是

    A.鹽酸苯海拉明

    B.茶苯海明

    C.司他斯汀

    D.馬來酸氯苯那敏

    E.異丙嗪

    【答案】B

    【解析】茶苯海明是為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結合成的鹽,用于防治暈動癥:如暈車、暈船、暈機所致的惡心、嘔吐;對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效。

    2.非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節(jié)性過性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關于非索非那定結構和臨床使用的說法,錯誤的是

    A.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物

    B.具有較大的心臟毒副作用

    C.分子中含有一個羧基

    D.不易通過血-腦屏障,因而幾乎無鎮(zhèn)靜作用

    E.口服后吸收迅速

    【答案】B

    【解析】非索非那定沒有心臟毒性。

    以上是醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理的“2022《藥一》必學考點:組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥”,希望以上內(nèi)容對大家有幫助!更多執(zhí)業(yè)藥師考試相關知識請關注醫(yī)學教育網(wǎng)!

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