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組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥

抗過(guò)敏藥分為乙二胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、丙胺類(lèi)、三環(huán)類(lèi)、哌嗪類(lèi)和哌啶類(lèi)。

1.氨基醚類(lèi)

鹽酸苯海拉明：臨床用于皮膚、黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。

茶苯海明：苯海拉明與8-氯茶堿成鹽。防治暈動(dòng)癥，對(duì)腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無(wú)效。

2.丙胺類(lèi)

氯苯那敏和溴苯那敏。H₁受體優(yōu)映體均為S-（+）-體。臨床使用氯苯那敏外消旋體的馬來(lái)酸鹽（撲爾敏）。

馬來(lái)酸氯苯那敏對(duì)組胺H₁受體的競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用甚強(qiáng)，且作用持久。對(duì)中樞抑制作用較弱，嗜睡副作用較小，抗膽堿作用也較弱，適用于日間服用，治療蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、結(jié)膜炎等。

3.三環(huán)類(lèi)

異丙嗪是最早的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類(lèi)抗組胺藥。

第二代抗組胺藥氯雷他定為阿扎他定的結(jié)構(gòu)改造物。

地氯雷他定：氯雷他定的活性代謝物，第三代H₁受體阻斷藥。

4.哌嗪類(lèi)

第二代抗組胺藥西替利嗪，用于治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）。

5.哌啶類(lèi)

特非那定和阿司咪唑，因主要導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速等心臟不良反應(yīng)，被撤市。這兩個(gè)藥物的活性代謝物為非索非那定和諾阿司咪唑, 具有比原型藥物更強(qiáng)的抗組胺活性和更低的心臟毒性，已作為第三代組胺H₁受體阻斷藥用于臨床。

卡瑞斯?。阂腊退雇〉幕钚源x物，抗組胺作用比依巴斯汀更強(qiáng)。

經(jīng)典練習(xí)題舉例

1.為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，用于防治暈動(dòng)癥的是

A.鹽酸苯海拉明

B.茶苯海明

C.司他斯汀

D.馬來(lái)酸氯苯那敏

E.異丙嗪

【答案】B

【解析】茶苯海明是為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，用于防治暈動(dòng)癥：如暈車(chē)、暈船、暈機(jī)所致的惡心、嘔吐；對(duì)腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無(wú)效。

2.非索非那定為H₁受體阻斷藥，適用于減輕季節(jié)性過(guò)性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關(guān)于非索非那定結(jié)構(gòu)和臨床使用的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物

B.具有較大的心臟毒副作用

C.分子中含有一個(gè)羧基

D.不易通過(guò)血-腦屏障，因而幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜作用

E.口服后吸收迅速

【答案】B

【解析】非索非那定沒(méi)有心臟毒性。

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