問題索引:
1.【問題】藥物的作用機制有哪些,具體有哪些藥物?
2.【問題】受體有哪些性質,具體是怎樣的,有沒有記憶方法?
3.【問題】受體作用的信號轉導中的三大信使如何分類的?
具體解答:
1.【問題】藥物的作用機制有哪些,具體有哪些藥物?
類型 | 特點 | 舉例 |
作用于受體 | 大多數藥物作用機制 | 胰島素、阿托品(M受體)、腎上腺素(α、β受體) |
影響酶活性 | 抑制酶活性 | 依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP酶) |
激活酶活性 | 尿激酶、碘解磷定(復活膽堿酯酶) | |
影響代謝酶 | 苯巴比妥(誘導肝藥酶)、氯霉素(抑制肝藥酶) | |
本身就是酶 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 | |
影響離子通道 | 利多卡因(Na+)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(Na+)、米諾地爾(K+) | |
干擾核酸代謝 | 氟尿嘧啶(摻入腫瘤細胞DNA、RNA中)、磺胺藥(抑制葉酸代謝干擾核酸合成)、喹諾酮類(抑制DNA螺旋酶和拓撲異構酶IV)、齊多夫定(抑制核苷逆轉錄酶) | |
補充體內物質 | 鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病、補充維生素、多種微量元素 | |
改變細胞周圍環(huán)境的理化性質 | 氫氧化鋁(抗酸藥中和胃酸)、甘露醇(利尿)、二巰基丁二酸鈉(絡合重金屬,解毒)、硫酸鎂(滲透性瀉藥)、右旋糖酐(血容量擴張劑) | |
影響生理活性物質及其轉運體 | 噻嗪類利尿藥(抑制Na+-Cl-轉運體)、丙磺舒(競爭腎小管轉運體)[醫(yī)學教育網原創(chuàng)] | |
影響免疫功能 | 環(huán)孢素(抑制免疫)、左旋咪唑(增強免疫) | |
非特異性作用 | 消毒防腐藥、蛋白沉淀劑、調節(jié)酸堿藥 |
2.【問題】受體有哪些性質,具體是怎樣的,有沒有記憶方法?
1)飽和性:受體數量是有限的,其能結合的配體量也是有限的,受體飽和后在藥物的作用上反映為最大效應。
2)特異性:又稱專一性、專屬性、選擇性,受體對配體的化學結構與立體結構有很高的專一性,[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]特定的受體只能與特定的配體結合。
3)可逆性:絕大多數配體與受體結合是通過非共價鍵,如范德華力、離子鍵、氫鍵等,是可逆的。共價鍵結合是不可逆的,所以藥物與受體的結合形式,不包括共價鍵。
4)靈敏性:只要很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。如乙酰膽堿。
5)多樣性:同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。
獨家記憶
多吃靈芝可以特別飽。
注解:多指多樣性,靈指靈敏性,可指可逆性,特指特異性,飽指飽和性。
3.【問題】受體作用的信號轉導中的三大信使如何分類的?
分類 | 舉例 | 作用 |
第一信使 (胞外) | 多肽類激素、神經遞質、細胞因子及藥物 | 激活受體引起某些生物學特性改變 |
第二信使 (胞內) | 環(huán)磷酸腺苷(cAMP) | 興奮神經、心肌和平滑?。蛔钤绨l(fā)現的第二信使 |
環(huán)磷酸鳥苷(cGMP) | 心臟抑制、血管舒張、腸腺分泌。 | |
二?;视停―AG)和三磷酸肌醇(IP3) | 腺體分泌、血小板聚集、中性粒細胞活化及細胞生長、代謝、分化等 | |
鈣離子 | 肌肉收縮、腺體分泌、白細胞和血小板活化、胞內多種酶的激活 | |
廿碳烯酸類(花生四烯酸) | 產生前列腺素、白三烯等 | |
一氧化氮(NO) | 松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集;既有第一信使特征,又有第二信使特征 | |
第三信使 (核內) | 生長因子、轉化因子 | 參與基因調控、細胞增殖、腫瘤形成等過程 |
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