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    執(zhí)業(yè)西藥師【藥一:液體制劑】必背考點(diǎn)速記

    2015-08-13 10:33 來源:
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    執(zhí)業(yè)西藥師【藥一:液體制劑】必背考點(diǎn)速記:

    藥劑學(xué)是執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》中的重要考試科目。所涉及到的知識(shí)點(diǎn)多而雜容易記混。學(xué)習(xí)藥劑學(xué)有一定難度。以下是幫大家總結(jié)液體制劑題目中出現(xiàn)比較多的一些內(nèi)容,希望對(duì)大家學(xué)習(xí)理解有幫助。

    一、液體制劑常用附加劑

    因制備各種類型液體制劑的需要,需選擇各類附加劑,起到增溶、助溶、乳化、助懸、潤濕,以及矯味(嗅)、著色等作用。

    (1)增溶劑:增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

    (2)助溶劑:難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶劑可溶于水,多為低分子化合物,形成的絡(luò)合物多為大分子。

    (3)潛溶劑:潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

    (4)防腐劑:常用的防腐劑有:苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨(又稱新潔爾滅)、其他防腐劑:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。

    (5)矯味劑:甜味劑(蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等)、芳香劑(香料與香精)、膠漿劑、泡騰劑等。

    (6)著色劑:著色劑分為天然色素和合成色素兩大類。①天然色素:常用的植物性色素中:黃色的有胡蘿卜素、姜黃等;綠色的有葉綠酸銅鈉鹽;紅色的有胭脂紅、蘇木等;棕色的有焦糖;藍(lán)色的有烏飯樹葉、松葉蘭等。常用的礦物性色素是棕紅色的氧化鐵。②合成色素:胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等。

    二、表面活性劑分類

    類別 乳化劑
    陰離子表面活性劑


    高級(jí)脂肪酸鹽(通式為(RCOO-)nMn+)

    堿金屬皂、有機(jī)胺皂作O/W型乳化劑
    堿土金屬皂W/O型乳化劑

    硫酸化物(通式為ROSO3-M+)
    十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉)

    磺酸化物(通式為RSO3-M+)
    二辛基琥珀酸磺酸鈉(商品名為阿洛索-OT)、二己基琥珀酸磺酸鈉(商品名為阿洛索-18)、十二烷基苯磺酸鈉

    陽離子表面活性劑
    苯扎氯銨(商品名為潔爾滅)、苯扎溴銨(商品名為新潔爾滅)

    兩性離子表面活性劑
    卵磷脂
    氨基酸型和甜菜堿型

    非離子表面活性劑
    脂肪酸山梨坦類(司盤)、醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理聚山梨酯(吐溫)、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)

    三、混懸劑

    1、質(zhì)量要求

    (1)沉降容積比:沉降容積比是指沉降物的容積與沉降前混懸液的容積之比。F值在0~1之間,F(xiàn)愈大混懸劑就愈穩(wěn)定

    (2)重新分散性:優(yōu)良的混懸劑在貯存后再振搖,沉降物應(yīng)能很快重新分散

    (3)微粒大?。夯鞈覄┲形⒘5拇笮?,直接關(guān)系到混懸液的穩(wěn)定性,還會(huì)影響混懸劑的藥效及生物利用度。

    (4)絮凝度:β值愈大,絮凝效果愈好,混懸劑的穩(wěn)定性愈高。

    (5)流變學(xué):由流動(dòng)曲線的形狀確定混懸液的流動(dòng)類型,以評(píng)價(jià)混懸液的流變學(xué)性質(zhì)。

    2、常用穩(wěn)定劑

    類別 常用穩(wěn)定劑
    潤濕劑 磷脂類、泊洛沙姆、聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦類

    助懸劑
    低分子助懸劑 甘油(外用)、糖漿(內(nèi)服)
    高分子助懸劑 天然高分子助懸劑有:果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉等。
    合成或半合成高分子助懸劑有:纖維素類,如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等。
    硅皂土 配伍禁忌少,不需加防腐劑,但遇酸能降低其水化性,通常pH在7以上黏度更高、助懸效果更佳
    觸變膠 單硬脂酸鋁
    絮凝劑與反絮凝劑 枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物(如三氯化鋁)

    四、乳化劑分類以及乳劑穩(wěn)定性

    1、乳化劑種類很多,可分為高分子化合物、表面活性劑、固體粉末三類。

    (1)高分子化合物乳化劑:常用于制成O/W型乳劑,易被微生物污染變質(zhì),需新鮮配制或添加適當(dāng)?shù)姆栏瘎?。常見的有阿位伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵黃、果膠等。

    (2)表面活性劑類乳化劑:這類乳劑中有較強(qiáng)的親水基和親油基,乳化能力強(qiáng),顯著降低兩相間的界面張力,并形成單分子膜,具有良好的乳化能力,目前應(yīng)用十分廣泛。

    (3)固體粉末乳化劑:常用的硅皂土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、白陶土等,能被水更多潤濕,可用于制備O/W型乳劑;而氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等,能被油更多潤濕,可用于制備W/O型乳劑。

    2、乳劑放置過程中的不穩(wěn)定現(xiàn)象。

    其中不可逆變化有酸敗、合并與破裂;分層、絮凝、轉(zhuǎn)相是可逆的。

    (1)分層:是指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。由分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的。

    (2)絮凝:ζ電位降低,出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象。若絮凝狀態(tài)進(jìn)一步發(fā)生變化也可引起乳劑的合并或破裂。乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑是產(chǎn)生絮凝的主要原因。

    (3)合并與破裂:合并是指乳劑中乳滴周圍的乳化膜出現(xiàn)部分破裂導(dǎo)致液滴合并變大的現(xiàn)象。破裂是指液滴合并進(jìn)一步發(fā)展,最后使得乳劑形成油相和水相兩相的現(xiàn)象。破裂是一個(gè)不可逆過程。

    (4)轉(zhuǎn)相:由于乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變引起的,如油酸鈉本來為O/W型乳化劑,加入足量的氯化鈣,轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型乳化劑,可使乳劑轉(zhuǎn)變成W/O型乳劑。另外,向乳劑中加入相反類型的乳化劑也可使乳劑轉(zhuǎn)相。轉(zhuǎn)相時(shí)兩種乳化劑的量比稱為轉(zhuǎn)相臨界點(diǎn),只有大于臨界點(diǎn)才發(fā)生轉(zhuǎn)相。

    (5)酸?。菏侵溉閯┦芡饨缫蛩丶拔⑸锏挠绊懀蛊渲械挠?、乳化劑等發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象??杉尤肟寡鮿┡c防腐劑等防止或延緩酸敗的發(fā)生。

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