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一、抗心律失常藥概論

（一）I類(lèi)鈉通道阻滯藥

Ia類(lèi)：適度阻滯鈉通道，如普魯卡因、奎尼丁等

Ib類(lèi)：輕度阻滯鈉通道，如苯妥英鈉、美西律、利多卡因

Ic類(lèi)：明顯阻滯鈉通道，如普羅帕酮、氟卡尼

（二）Ⅱ類(lèi)β受體阻斷藥

如普萘洛爾、艾司洛爾。

（三）Ⅲ類(lèi)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物

抑制多種鉀電流，延長(zhǎng)APD和ERP，本類(lèi)藥有胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾（延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥）。

（四）Ⅳ類(lèi)鈣通道阻滯劑

抑制L-型鈣電流，降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性。本類(lèi)藥物有維拉帕米和地爾硫（艸）卓。

二、Ⅰ類(lèi)鈉通道阻滯藥-利多卡因

作用機(jī)制：①抑制Na+內(nèi)流；②主要經(jīng)肝代謝，口服首過(guò)消除明顯，多采用靜脈注射。

臨床特點(diǎn)：對(duì)心房肌細(xì)胞的阻滯作用弱。主要用于室性心律失常，美西律主要治療慢性室性心律失常。

三、Ⅱ類(lèi)β受體阻斷藥-普萘洛爾

抑制交感神經(jīng)的活性，阻斷β受體，主要用于室上性及室性心律失常。

（一）根據(jù)選擇的受體不同可以分為三種：

1.β1、β2-R阻斷藥（普萘洛爾）影響糖、脂肪和肺功能。阻斷β2-R，興奮α受體會(huì)收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌。

2.β1阻斷藥（美托洛爾、比索洛爾）避免收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌，適用于肺部疾病或哮喘病人。

3.α、β-R阻斷藥（拉貝洛爾、卡維地洛）有周?chē)苁鎻埞δ艿?beta;受體阻斷劑，兼有阻斷α1受體，產(chǎn)生周?chē)苁鎻堊饔?，卡維地洛（慢性心衰一線藥）。

（二）臨床特點(diǎn)：

β–R阻斷劑是唯一降低心臟猝死，而降低總死亡率的抗心律失常藥。☆

1.心律失常：用于快速型心律失常。如竇性心動(dòng)過(guò)速，室上性心律失常，房撲房顫等。

2.改善心功能及治療心絞痛：阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。適用于穩(wěn)定性心絞痛，但禁用于變異性心絞痛。

3.高血壓及甲亢，偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。

四、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥-胺碘酮☆☆☆

1.作用特點(diǎn)：

①主要阻斷心臟K+外流。明顯延長(zhǎng)心房心室的APD；

②脂溶性高，口服靜脈均可，不經(jīng)腎臟代謝，故可用于腎功能不全患者。

2.臨床特點(diǎn)：用于室上性心動(dòng)過(guò)速和頻發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速都有效。為廣譜抗心律失常藥。

3.不良反應(yīng)：肺間質(zhì)纖維化、甲狀腺功能改變、加重房顫或快速室性心律失常和光敏反應(yīng)（顯著）。

五、鈣通道阻滯劑

鈣拮抗劑中，僅維拉帕米和地爾硫（艸）卓用于心律失常，其它的以擴(kuò)張血管占優(yōu)勢(shì)。

1.作用特點(diǎn)：

①抑制鈣離子內(nèi)流，減慢竇房結(jié)自律性，延長(zhǎng)竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期和房室結(jié)傳導(dǎo)。

②維拉帕米口服吸收好，經(jīng)肝臟首關(guān)消除后，口服用于房顫房撲和持續(xù)性房性心動(dòng)過(guò)速的心室率，靜脈用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。

2.臨床特點(diǎn)：治療冠心病或高血壓伴快速心律失常效果好。

六、小結(jié)☆☆☆

1.室上性（竇性）：首選普萘洛爾（Ⅱ類(lèi)）

2.急性室性：首選利多卡因（Ib類(lèi)）

3.慢性室性：首選美西律（Ib類(lèi)）

4.廣譜：胺碘酮（Ⅲ類(lèi)）

七、試題鞏固☆☆☆

A.硝酸甘油

B.利多卡因

C.氨氯地平

D.氯沙坦

E.美托洛爾

1.可阻斷β受體，用于治療房性及室性心律失常的藥品是

2.可阻滯鈉通道，用于治療室性心律失常的藥品是

【答案】1.E 2.B

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