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    執(zhí)業(yè)藥師考試-去極化型肌肉松弛藥

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    “去極化型肌肉松弛藥”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)中需要掌握的知識(shí),為幫助大家理解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:

    去極化型肌松藥與n,膽堿受體結(jié)合并激動(dòng)受體,使終板膜及鄰近肌細(xì)胞膜長時(shí)間去極化,阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞,導(dǎo)致骨骼肌松弛。由于多數(shù)去極化型肌松藥不易被乙酰膽堿酯酶分解破壞,其作用類似過量的乙酰膽堿長時(shí)間作用于受體,因此本類藥物過量時(shí),不能用抗膽堿酯酶藥解救,此缺點(diǎn)防礙了去極化型肌松藥在臨床上的應(yīng)用。但本類藥物中的氯化琥珀膽堿,因起效快,且易被血漿中的膽堿酯酶水解失活,持續(xù)時(shí)間短,易于控制,尚在臨床上使用。

    去極化型肌肉松弛藥

    氯化琥珀膽堿(suxamethonium chloride)為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末,無臭,味咸。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。無水物有引濕性。

    本品具有酯鍵結(jié)構(gòu),在固體結(jié)晶狀態(tài)穩(wěn)定,水溶液中可水解。水解速度隨ph和溫度的改變而變化,在堿性條件易水解。兩個(gè)酯鍵的水解分步進(jìn)行,最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。本品的注射液用丙二醇作溶劑,穩(wěn)定性比較好。本品在生產(chǎn)過程中或貯存過久,可能帶入或產(chǎn)生膽堿、琥珀酸、琥珀酸單酯等雜質(zhì),《中國藥典》規(guī)定檢查其限量。

    氯化琥珀膽堿經(jīng)注射給藥后,在血漿中迅速被血漿膽堿酯酶水解。先生成l分子膽堿和1分子琥珀酸的單膽堿酯,后者緩緩分解成膽堿和琥珀酸。很少以氯化琥珀膽堿的分子形式從尿中排泄。

    本品為去極化型外周骨骼肌松弛藥,松弛作用產(chǎn)生迅速(1min),持續(xù)較短(5min)。適用于氣管插管術(shù),也可緩解破傷風(fēng)的肌肉痙攣。本品不能與堿性藥物如硫噴妥鈉等合用。

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