“腎上腺素受體激動劑的結構及構效關系”是執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學中需要掌握的知識，為幫助大家理解，醫(yī)學教育網小編整理內容如下：

腎上腺素受體激動劑的結構及構效關系

1.具有口一苯乙胺的結構骨架

目前臨床應用的腎上腺素受體激動劑藥物絕大多數都具有β-苯乙胺的基本結構，即苯基與氨基以二碳鏈相連，碳鏈增長或縮短均使作用降低。氨基n上大多帶有一個烷基，α碳原子上可以帶有一個甲基，β碳原子上帶有一個羥基，苯環(huán)上不同位置通常帶有各種取代基。

2.手性中心β碳原子的活性構型為r構型

口碳原子為手性中心，其上帶有的羥基在激動劑與受體相互結合時，通過形成氫鍵發(fā)揮作用。因此β碳原子的絕對構型對活性有顯著影響。天然腎上腺素受體激動劑的盧碳原子均為r構型，左旋體。合成藥物也均以r構型為活性體，轉變?yōu)閟構型則失活。

3.氨基上的取代基決定受體選擇性

n上取代基對α和β受體效應的相對強弱有顯著影響。無取代基如去甲腎上腺素主要為d受體效應，對β受體作用微弱。當取代基逐漸增大，α受體效應減弱，β受體效應則增強，如腎上腺素為n-甲基取代，兼作用于α和β受體。

4.α碳原子上可以帶有甲基

大部分腎上腺素受體激動劑的α碳原子上沒有取代基，少數藥物帶有l(wèi)個甲基，亦稱為苯異丙胺類，如麻黃堿。

5.苯環(huán)上酚羥基影響藥物性質和作用

苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強，尤以3‘，4’-二羥基化合物的活性最強。當苯環(huán)上3‘，4’位帶有2個酚羥基時，稱為兒茶酚胺類。但此類化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉移酶的代謝而失活，所以不能口服。

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