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    抗精神藥之丁酰苯類及其類似物-西藥學(xué)專業(yè)理論

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    “抗精神藥之丁酰苯類及其類似物”是執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)專業(yè)知識(shí)需要掌握的知識(shí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:

    在研究鎮(zhèn)痛藥哌替啶衍生物的過程中,發(fā)現(xiàn)將哌啶N上的甲基用丙酰基取代時(shí),鎮(zhèn)痛作用下降。丙酰苯基類似物除具有嗎啡樣活性外,還有類似氯丙嗪的作用。經(jīng)構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn),將丙基的碳鏈延長(zhǎng)為丁基,可使嗎啡樣的成癮性消失,因此發(fā)展了有較強(qiáng)抗精神失常作用的丁酰苯類(Butyrophe— nones)。該類藥物的抗精神病作用一般比吩噻嗪類強(qiáng),已廣泛用于治療急、慢性精神分裂癥,同時(shí)還可作為抗焦慮藥。

    氟哌啶醇(Haloperid01)是該類藥物中最早應(yīng)用于臨床的抗精神失常藥,后來發(fā)現(xiàn)哌啶環(huán)4位為3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多(Trifluperid0l)的活性優(yōu)于氟哌啶醇。螺哌?。⊿piperone)是哌啶與咪唑酮的螺環(huán)化合物,活性也較強(qiáng)。氟哌利多(Droperidol,氟哌啶)的作用非常突出,它可阻滯腦內(nèi)多巴胺受體,具有非常強(qiáng)的安定作用和鎮(zhèn)吐作用,其安定作用是氯丙嗪的200倍,鎮(zhèn)吐作用是氯丙嗪的700倍。利用這一特點(diǎn),把氟哌利多與鎮(zhèn)痛藥一起靜脈注射,能產(chǎn)生特殊的稱為“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”的麻醉狀態(tài),可用于某些小手術(shù)的麻醉。

    丁酰苯類藥物的錐體外系副作用較大,將氟哌利多的氧用其電子等排體硫替代,得到替米哌?。╕imiperone)。其抗精神病的作用強(qiáng),而錐體外系或運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)的副作用則很小,但其他方面的不良反應(yīng)也較多。

    氟哌啶醇為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,無味;溶于三氯甲烷,略溶于乙醇,微溶于乙醚,幾乎不溶于水;In.P.147~149℃,對(duì)光敏感。

    本品于1985年上市,是通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體而發(fā)揮作用的。可以抑制多巴胺神經(jīng)元的效應(yīng),并能增快、增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。其特點(diǎn)是作用持久而強(qiáng),臨床用于治療各種急、慢性精神分裂癥及躁狂癥,對(duì)止吐也有效。錐體外系副作用高達(dá)80%,而且有致畸作用。

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