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頭孢菌素是由與青霉菌近緣的頭孢菌屬（Cephalosporium）真菌所產(chǎn)生，天然頭孢菌素抗菌效力比較低，而且易產(chǎn)生耐藥性。

頭孢菌素為口一內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)并合而成，由于氫化噻嗪環(huán)中雙鍵與內(nèi)酰胺中氮原子的未共用電子對形成共軛，而使β-內(nèi)酰胺環(huán)對酸較穩(wěn)定。頭孢菌素為四元環(huán)和六元環(huán)的稠和體系，其張力較青霉素小。

在頭孢菌素分子中c一3位存在的乙酰氧基是引起頭孢菌素不穩(wěn)定的主要原因。C-3位的乙酰氧基為一個較好的離去基團，與C一2和C-3間的雙鍵以及β-內(nèi)酰胺環(huán)的氮原子形成一個較大的共軛體系，易接受親核試劑對β-內(nèi)酰胺羰基的進攻，使c-3位乙酰氧基帶著負電荷離去，導致盧一內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)，這是使頭孢菌素藥物活性降低的主要原因。

另外，頭孢菌素c-3位的乙酰氧基進入體內(nèi)后，也易被體內(nèi)的酶水解生成活性較小的c-3羥基化合物，其羥基和c-2位的羧基處于c-2與C-3間的雙鍵的同一側，這一特定的空間位置使c-3羥基易和C-2羧基形成較穩(wěn)定的內(nèi)酯環(huán)?。而由于活性必需基團游離羧基的消失，而使頭孢菌素失去抗菌活性。

通過對c-3位存在的乙酰氧基進行結構改造，可明顯改善其抗菌效力和藥物代謝動力學性質(zhì)。由于頭孢菌素對酸都比較穩(wěn)定，可以口服，且毒性比較小，與青霉素很少或無交叉過敏反應。因此，半合成頭孢菌素的發(fā)展優(yōu)于半合成青霉素，而且在對青霉素結構改造時取得的成功經(jīng)驗，完全可以應用到頭孢菌素的結構改造中。

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