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    有哪些方法可以延緩藥物水解速度--藥劑學

    2020-06-01 15:44 醫(yī)學教育網
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    “有哪些方法可以延緩藥物水解速度”是臨床藥理需要掌握的知識,為幫助大家復習,醫(yī)學教育網小編整理內容如下:

    延緩藥物水解速度的方法:

    1、調節(jié)PH:以上許多實例說明藥物的水解速度與溶液的PH直接有關。在較低的PH值范圍內,以H——催化為主,在較高PH范圍時以OH+論為主,在中間的PH范圍,水解反慶能與PH無關或由H——或OH共同催化。為了肯定P具體藥物水解的可以測定幾個P藥物的水解情況,用反應速度常數K的對數對PH作圖,從貢線的最低點(轉折點)可求出該藥物zui穩(wěn)定時的PH值。實驗可在料高的濕度(恒溫)下進行,以但在較短的時間內取得結果。這樣得到轉折點以溫時得到的有些不同但通常不大,可以用酸或堿緩沖溶液被所用的緩沖鹽所催化(一般酸一堿催化),則級 鹽應保值zui低的濃度。

    2、選用適當的溶劑:用介電常數較低的溶劑如乙醇、甘油,丙二醇、聚乙烯二醇、N,N一甲基乙酰等部分或全瓿代替水作為溶劑,可使藥物的水解速度降低。但是對于個別藥物卻是例外,如環(huán)乙酸(C-yclamic acid)在水溶液中水解慢,在乙醇液中卻顯著變快。氯霉素在50%二醇溶液的水解速度也稍有增加。因此對具體藥物應通過實驗才能得出符合的結論。

    3、制成維溶性鹽或酯:一般而言,溶液中溶解的那部分藥物才水解反應。將容易水解的藥物制成難溶性的酯類衍生物,其穩(wěn)定性將顯著增加。水溶性愈低往往愈穩(wěn)定。例如青素G鉀鹽、在水中溶解的而破壞已如前述,只是 普魯卡因青霉素G(水中溶解度為1:250)就7較穩(wěn)定,其混懸液中鐾光并低于20處貯藏,可以保持效價至少18個月。三乙酰竹桃霉素(Friacetylolean domycinum)。紅霉素硬脂酸酯等維溶性藥物,不僅化學穩(wěn)定性優(yōu)于母體藥物,而且無味、耐胃酸;口服后比母體藥物更好。

    4、形成絡合物:加入一種化合物,使它與藥物形成水中可溶并且對藥物有保護作用的絡合物,這 絡合物所以對藥物有保護作用可能有空間障礙和極性效慶二種原因。

    5、加入表面活性劑:在脂或酰類藥物[溶液中加入適當表面活性劑,有時可以增加某些藥物的穩(wěn)定性,例如苯佐卡因含5%月桂酥醇硫酸鈉(陰離子型表面活性劑)的溶液,可使苯佐卡因的半衰期半增中18倍,這可能是月桂醇酸鈉與苯佐卡因形成膠團,苯佐卡因藏在膠團內部,減少了OH-對苯佐卡因分子中酯鍵的攻擊。

    6、改變藥物的分子結構在脂類藥物(R——COOR)和酰類藥物(R——COOR)的a一碳原了上引入其它基團或側鏈或增加R或R’碳邏的長度以增加空間效應可極性效應,可以有效地降低這些藥物水解速度。

    7、制成固體制劑:將藥物制成固體制劑穩(wěn)定性可以大大提高。

    8、控制溫度:濕度升高,水解反應速度隨之增加。

    以上是醫(yī)學教育網小編為大家整理的“有哪些方法可以延緩藥物水解速度”,希望以上內容對大家有幫助,更多考試相關資訊請關注醫(yī)學教育網!

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    主講老師:劉 楝老師

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