日本一区二区免费色色|久久亚洲欧美日本精品|欧美日韩综合一区|日本TS人妖在线专区

<button id="mykye"><table id="mykye"></table></button>
  • 
    
    <noframes id="mykye">
  • <cite id="mykye"></cite>
    【正保醫(yī)學(xué)題庫(kù)】全新升級(jí)!學(xué)習(xí)做題新體驗(yàn)!
    書(shū) 店 直 播
    APP下載

    掃一掃,立即下載

    醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)APP下載
    微 信
    醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師微信公號(hào)

    官方微信med66_yaoshi

    搜索|
    您的位置:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) > 中藥/藥學(xué)理論 > 藥學(xué)專業(yè)知識(shí) > 藥物化學(xué) > 正文

    抗精神失常藥都有哪些

    資料下載 打卡學(xué)習(xí) 2024年課程

    2019年資格考試備考階段考生經(jīng)常會(huì)有復(fù)習(xí)過(guò)的知識(shí)遺忘的問(wèn)題,想要讓學(xué)過(guò)的知識(shí)牢牢地記在腦子里就要進(jìn)行多輪復(fù)習(xí)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理了“抗精神失常藥都有哪些”內(nèi)容,希望對(duì)大家有幫助!

    根據(jù)藥物的主要適應(yīng)癥,抗精神失常藥可分為抗精神病藥、抗抑郁藥、抗狂躁癥藥和抗焦慮藥4類。

    一.抗精神病藥

    這類藥物又稱強(qiáng)安定藥或神經(jīng)阻滯藥。抗精神病藥物是多巴胺(AD)受體阻斷劑。目前一般認(rèn)為精神分裂癥可能與患者腦內(nèi)DA過(guò)多有關(guān)。本類藥物能阻斷中腦——邊緣系統(tǒng)及中腦——皮質(zhì)通路的DA受體,減低DA功能,從而發(fā)揮其抗精神病作用。

    抗精神病藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為5類:

    1. 吩噻嗪類 以鹽酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)為例。

    吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥,其母環(huán)吩噻嗪的基本結(jié)構(gòu)為2個(gè)苯環(huán)聯(lián)結(jié)1個(gè)含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結(jié)構(gòu)化合物。3個(gè)環(huán)不在同一平面,2個(gè)苯環(huán)沿N——S軸折疊形成平面彎曲角α(page35)。根據(jù)其側(cè)鏈基團(tuán)不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。

    Chlorpromazine和多巴胺的X-線衍射結(jié)構(gòu)測(cè)定表明,兩者的構(gòu)象能部分重疊,在Chlorpromazine 的構(gòu)象中,側(cè)鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向(見(jiàn)page37 圖2——15)。Chlorpromazine 的苯環(huán)2位的氯原子引起分子不對(duì)稱性,側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結(jié)構(gòu)特征,失去氯原子則無(wú)抗精神病作用。Chlorpromazine 為強(qiáng)抗精神病藥,但其毒副作用大,為尋找毒副作用小,療效好的新藥,對(duì)Chlorpromazine 進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究工作,其改造規(guī)律如下:

    ① 2位氯原子取代是活性必必需的,用其他吸電子基取代也有效,取代基的吸電子作用越強(qiáng),活性越強(qiáng),如三氟甲基取代活性增強(qiáng)3——5倍。用弱吸電子基取代活性降低,而毒副作用也降低,如乙酰基取代。

    ② 5位硫原子可由甲撐、乙撐、乙烯撐取代,仍具有抗精神病活性。

    ③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持藥效。

    ④ 10位上的側(cè)鏈可以改變,如用哌嗪代替二甲胺基形成新的類型,由于改善了油水分配系數(shù)活性增強(qiáng),如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6——10倍。

    2.噻噸類 以氯普噻噸 Chlorprothixene 為例

    結(jié)構(gòu)中具有噻噸母環(huán)和堿性側(cè)鏈,屬硫雜蒽類抗精神病藥,是在吩噻嗪類抗精神病藥結(jié)構(gòu)改造中,將吩噻嗪環(huán)氮原子換為碳原子,并通過(guò)雙鍵與側(cè)鏈相連而發(fā)現(xiàn)的另一種結(jié)構(gòu)類型的抗精神病藥物。氯普噻噸分子結(jié)構(gòu)中存在雙鍵,有順式和反式兩種異構(gòu)體順式的抗精神病作用為反式的8倍,這可能是順式異構(gòu)體能與多巴胺分子部分重疊所致。

    3.丁酰苯類 氟哌啶醇 Haloperidol

    本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類不同,但藥理作用、臨床用途相似。為了克服本品的缺點(diǎn),尋找作用好且毒性低的藥物,對(duì)本類藥物進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究,見(jiàn)圖2——21,并由此主要圍繞堿性咱還進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,得到的藥物見(jiàn)標(biāo)2——15。

    4.苯二氮卓類 在鎮(zhèn)靜催眠藥中已介紹。

    5.其它類 舒必利 Sulpiride 是在普魯卡因胺結(jié)構(gòu)改造中發(fā)現(xiàn)的苯甲酰胺類抗精神病藥。本品選擇性地拮抗D2、D3、D4 受體,具有抗精神病作用和止吐作用。與典型的抗精神病藥相比,既無(wú)鎮(zhèn)靜作用,又無(wú)和少有錐體外系反應(yīng),副作用小。

    二.抗焦慮藥和抗抑郁藥

    焦慮癥是以發(fā)作性和持續(xù)性情緒焦慮、緊張為主要特征的一組神經(jīng)官能癥。盡管有多種類型的藥物用于治療焦慮癥,但苯二氮卓類藥物仍是首選藥。由于有效性高,在超劑量時(shí)仍然安全,以及與其他藥物不易發(fā)生相互作用等有點(diǎn),被認(rèn)為是優(yōu)良的抗焦慮藥。如氯氮卓、地西泮、奧沙西泮、勞拉西泮、阿普唑倫和氯沙唑倫等。

    抑郁癥是以情緒異常低落為主要臨床表現(xiàn)的精神疾患,與正常的情緒低落的區(qū)別在于其程度和性質(zhì)上超過(guò)了正常變異的界限,常有強(qiáng)烈的自殺意向。臨床上應(yīng)用的抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑(三環(huán)類抗抑郁藥)、單胺氧化酶抑制劑及5——羥色胺再攝取抑制劑,見(jiàn)表2——18——2——21。

    鹽酸丁螺環(huán)酮 Buspirone Hydrochloride

    本品為一氮雜螺環(huán)癸烷二酮類化合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用既不同于苯二氮卓,也不同于吩噻嗪類及其類似物。研究表明焦慮及有關(guān)的精神紊亂與5——羥色胺(5——HT)神經(jīng)傳導(dǎo)亢進(jìn)有關(guān),Buspirone 對(duì)5——HT1A受體的部分激動(dòng)作用,降低5——HT神經(jīng)傳導(dǎo)而發(fā)揮作用。

    鹽酸丙米嗪 Imipramine Hydrochloride

    Imipramine 開(kāi)始是作為抗組織胺藥進(jìn)行合成研究的,在臨床觀察中發(fā)現(xiàn)有抗抑郁作用,而成為最早用于治療抑郁癥的三環(huán)類藥物,從此開(kāi)始了三環(huán)類抗意欲藥物的研究,本品具有二苯丙氮雜卓的母環(huán)和堿性側(cè)鏈。

    鹽酸阿米替林 Amitriptyline Hydrochloride

    Amitriptyline 是對(duì)丙米嗪類結(jié)構(gòu)改造過(guò)程中,受硫雜蒽類藥物一演變過(guò)程的啟發(fā),采用生物電子等排原理,以碳原子代替二苯并氮雜卓母核中的氮原子,并通過(guò)雙鍵與側(cè)鏈相連而發(fā)現(xiàn)的。

    本品在肝臟首過(guò)效應(yīng),脫甲基生成主要的活性代謝產(chǎn)物去甲替林。去甲替林作為Amitriptyline 從代謝研究過(guò)程發(fā)現(xiàn)的新藥,也作為臨床用藥,治療抑郁癥。

    以上就是“抗精神失常藥都有哪些”的全部?jī)?nèi)容,希望能夠幫助到大家。更多考試輔導(dǎo)資料請(qǐng)大家持續(xù)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

    題庫(kù)小程序

    相關(guān)資訊
    距2024年執(zhí)業(yè)藥師考試還有

    編輯推薦
    免費(fèi)資料
    執(zhí)業(yè)藥師免費(fèi)資料領(lǐng)取

    免費(fèi)領(lǐng)取

    網(wǎng)校內(nèi)部資料包

    立即領(lǐng)取
    考試輔導(dǎo)

    直播課
    【免費(fèi)直播】2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場(chǎng)!
    【免費(fèi)直播】3.10,2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場(chǎng)!

    直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

    主講老師:劉 楝老師

    回到頂部
    折疊