奧美拉唑是2017執(zhí)業(yè)藥師考試的重要考點(diǎn)，為了幫助大家更好的備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出以下相關(guān)內(nèi)容：

【結(jié)構(gòu)】

【化學(xué)名】（R，S）-5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺酰基）-1H-苯并咪唑（洛塞克，奧克）

【理化性質(zhì)】

（1）性狀。

（2）因亞砜上的硫有手性而具光學(xué)活性，藥用其外消旋體。

（3）是兩性化合物，可制成鈉鹽供藥用。在水溶液中不穩(wěn)定，對(duì)強(qiáng)酸也不穩(wěn)定→應(yīng)低溫避光保存，其制劑為有腸溶衣的膠囊。

【體內(nèi)代謝】體外無(wú)活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，依次轉(zhuǎn)化成螺環(huán)中間體、次磺酸和次磺酰胺等形式。其中次磺酰胺是其活性代謝物，與H+/K+-ATP酶上的巰基作用，形成二巰鍵的共價(jià)結(jié)合，使H+/K+-ATP酶失活，產(chǎn)生抑制作用。事實(shí)上，奧美拉唑是其活化形式次磺酰胺的前藥，因?yàn)榛酋０窐O性太大，不被吸收，不能直接作為藥物使用。

【臨床應(yīng)用】為H+/K+-ATP酶抑制劑，能使十二指腸潰瘍較快愈合，治愈率高。對(duì)用西咪替丁或雷尼替丁無(wú)效的卓-艾氏綜合征也有效。比傳統(tǒng)的H2受體拮抗劑治愈率高，速度快，不良反應(yīng)少。由于是不可逆質(zhì)子泵抑制劑，長(zhǎng)期抑制胃酸分泌，會(huì)誘發(fā)胃竇反饋機(jī)制，導(dǎo)致高胃泌素血癥，若長(zhǎng)期處于這種狀態(tài)，有可能在胃體中引起內(nèi)分泌細(xì)胞的增生，形成類(lèi)癌，故不易長(zhǎng)期連續(xù)使用。

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