“丁酰苯類-抗精神藥”是藥物化學(xué)需要掌握的知識(shí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下，希望對(duì)考生備考有所幫助！

丁酰苯類-抗精神藥：

在研究鎮(zhèn)痛藥哌替啶衍生物的過(guò)程中，發(fā)現(xiàn)將哌啶N上的甲基用丙酰基取代時(shí)，鎮(zhèn)痛作用下降。丙酰苯基類似物除具有嗎啡樣活性外，還有類似氯丙嗪的作用。?經(jīng)構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn)，將丙基的碳鏈延長(zhǎng)為丁基，可使嗎啡樣的成癮性消失，因此發(fā)展了有較強(qiáng)抗精神失常作用的丁酰苯類。該類藥物的抗精神病作用一般比吩噻嗪類強(qiáng)，已廣泛用于治療急、慢性精神分裂癥，同時(shí)還可作為抗焦慮藥。

氟哌啶醇是該類藥物中最早應(yīng)用于臨床的抗精神失常藥，后來(lái)發(fā)現(xiàn)哌啶環(huán)4位為3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多的活性優(yōu)于氟哌啶醇。螺哌隆是哌啶與咪唑酮的螺環(huán)化合物，活性也較強(qiáng)。氟哌利多的作用非常突出，它可阻滯腦內(nèi)多巴胺受體，具有非常強(qiáng)的安定作用和鎮(zhèn)吐作用，其安定作用是氯丙嗪的200倍，鎮(zhèn)吐作用是氯丙嗪的700倍。利用這一特點(diǎn)，把氟哌利多與鎮(zhèn)痛藥一起靜脈注射，能產(chǎn)生特殊的稱為“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”的麻醉狀態(tài)，可用于某些小手術(shù)的麻醉。

丁酰苯類藥物的錐體外系副作用較大，將氟哌利多的氧用其電子等排體硫替代，得到替米哌隆。其抗精神病的作用強(qiáng)，而錐體外系或運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)的副作用則很小，但其他方面的不良反應(yīng)也較多。

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