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    藥物的溶解度、分配系數、滲透性對藥效的影響

    2020-03-06 12:17 醫(yī)學教育網
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    “藥物的溶解度、分配系數、滲透性對藥效的影響”是藥物化學需要掌握的知識,醫(yī)學教育網小編整理內容如下:

    1、藥物的脂水分配系數及其影響因素

    藥物有一定的水溶性(又稱為親水性),又需要其具有一定的脂溶性(稱為親脂性),即兩親性有利于吸收。藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產生不利的影響。

    (1)脂水分配系數

    評價藥物親水性或親脂性大小的標準是藥物的脂水分配系數用P來表示。

    定義:藥物在生物非水相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比。

    公式:P=Corg/Cw

    Corg:藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度;

    Cw:藥物在水中的濃度。

    P值越大,則藥物的脂溶性越高。常用其對數lgP來表示。

    (2)影響因素

    ①當藥物的脂溶性較低時,隨著增大脂溶性藥物的吸收性提高,當達到zui大脂溶性后,再增大脂溶性則藥物的吸收性降低。

    ②藥物分子結構的改變,當分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時,藥物的水溶性會增大。相反若藥物結構中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結構,導致藥物的脂溶性增大。

    2、藥物溶解性、滲透性及生物藥劑學分類

    足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相,適宜的親脂性保障藥物對細胞膜的滲透性。

    分類

    藥物

    特點

    舉例

    Ⅰ型

    兩親性

    高水溶解性

    高滲透性

    普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫等

    Ⅱ型

    親脂性

    低水溶解性

    高滲透性

    雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等

    Ⅲ型

    水溶性

    高水溶解性

    低滲透性

    雷尼替丁、那多諾爾、阿替洛爾等

    Ⅳ型

    疏水性

    低水溶解性

    低滲透性

    特非那定、酮洛芬、呋塞米等

    3、藥物活性與藥物脂水分配系數關系

    各類藥物因其作用不同,對脂溶性有不同的要求。例如,作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物,需通過血腦屏障,應具有較大的脂溶性。

    以上是醫(yī)學教育網小編為大家整理的“藥物的溶解度、分配系數、滲透性對藥效的影響”,希望以上內容對大家有幫助,更多考試相關資訊請關注醫(yī)學教育網!

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