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（1）N-脫烷基化和脫氨反應(yīng)：ɑ-氫原子被氧化成羥基，生成的ɑ-羥基胺是不穩(wěn)定的中間體，會發(fā)生自動裂解。叔胺和仲胺氧化代謝后產(chǎn)生兩種以上產(chǎn)物，而伯胺代謝后，只有一種產(chǎn)物。如β受體拮抗劑普萘洛爾的代謝，經(jīng)由兩條不同途徑，所得產(chǎn)物無生物活性。

（2）N-氧化反應(yīng)：胺類藥物在體內(nèi)經(jīng)氧化代謝生成穩(wěn)定的N-氧化物主要是叔胺和含氮芳雜環(huán)。伯胺和仲胺結(jié)構(gòu)中如果無ɑ-氫原子，則氧化代謝生成羥基胺、亞硝基或硝基化合物。胺類化合物N-脫烷基化，取代基的體積越小，越容易脫去。叔胺的脫烷基化反應(yīng)速度比仲胺快，這與它們之間的脂溶性有關(guān)。如利多卡因

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