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藥劑學中藥物溶解度和溶出速度的影響因素是衛(wèi)生事業(yè)單位面試題藥學專業(yè)考生面試時常??嫉降膬热?,出題頻率較高,需要考生重點掌握。
一、影響藥物溶解度的因素:
1.藥物溶解度與分子結構:“相似相溶”;氫鍵對藥物溶解度影響較大;有機弱酸弱堿藥物制成可溶性鹽可增加其溶解度;難溶性藥物分子中引入親水基團可增加在水中的溶解度;
2.溶劑化作用與水合作用;
3.多晶型的影響:晶型不同,導致晶格能不同,藥物的熔點、溶解速度、溶解度等也不同;無定型結構的藥物無晶格束縛,自由能大,所以溶解度和溶解速度較結晶型大;
4.粒子大小的影響:對于難溶性藥物,粒子大小在0.1~100nm時溶解度隨粒徑減小而增加;
5.溫度的影響:取決于溶解過程是吸熱還是放熱;
6.pH值與同離子效應:一般向難溶性鹽類飽和溶液中,加入含有相同離子化合物時,其溶解度降低,這是由于同離子效應的影響;
7.混合溶劑的影響:潛溶劑;
8.添加物的影響:加入助溶劑、增溶劑。
二、影響藥物溶出速度的因素
1.固體粒徑和表面積(粒徑小,孔隙率高,利于提高溶出速度);
2.溫度(溫度升高,藥物溶解度增大、擴散增強、黏度降低,溶出速度加快);
3.溶出介質的體積(體積大,藥物濃度低,溶出速度快);
4.擴散系數;
5.擴散層的厚度(與攪拌程度有關,攪拌速度快,擴散層薄,溶出速度快)。
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