天
藥劑的制備之顆粒劑:
顆粒劑的含義和特點(diǎn)
顆粒劑系指藥材提取物與適宜的輔料或藥材細(xì)粉制成具有一定粒度的顆粒狀制劑。其特點(diǎn):①保持了湯劑吸收較快、作用迅速的特點(diǎn),又克服了湯劑臨用時(shí)煎煮不便、服用量大、易霉敗變質(zhì)等缺點(diǎn)。②顆粒劑制備工藝適于工業(yè)生產(chǎn),且產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。③因其劑量較小,服用、攜帶、貯藏、運(yùn)輸均較方便。
顆粒劑的分類
按其溶解性能和溶解狀態(tài),顆粒劑可分為:①可溶性顆粒劑,可分為水溶性顆粒劑和酒溶性顆粒劑兩類。②混懸性顆粒劑,多加入藥物細(xì)粉制成,沖服時(shí)呈均勻混懸狀。③泡騰顆粒劑,因加有適量泡騰崩解劑(如枸櫞酸或酒石酸與適量的碳酸氫鈉)醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理,沖服時(shí)遇水產(chǎn)生大量的二氧化碳?xì)怏w,促使顆??焖俦郎⑷芙?。
此外還有無糖型顆粒劑,指不含蔗糖粉的顆粒劑,劑量更小,可滿足臨床某些不宜進(jìn)食糖類成分患者的需要。
顆粒劑的制備工藝流程
1.原輔料的處理
?。?)原料藥的提取和精制因中藥的有效成分不同,不同類型顆粒劑對溶解性的要求也不同,可采用不同的溶劑和方法進(jìn)行提取和精制。
(2)輔料的選用目前最常用的輔料為糖粉和糊精。此外還根據(jù)應(yīng)用需要選擇使用β-環(huán)糊精和泡騰崩解劑。
?、偬欠凼强扇苄灶w粒劑的優(yōu)良賦形劑,并有矯味及黏合作用。糖粉易吸濕結(jié)塊,應(yīng)注意密封保存。
?、诤档矸鄣乃猱a(chǎn)物。顆粒劑宜選用可溶性糊精。使用前應(yīng)低溫干燥,過篩。
?、?beta;-環(huán)糊精(β-CD)能將芳香揮發(fā)性成分制成包合物,再混勻于其他藥物制成的顆粒中,可使液體藥物粉末化,且增加油性藥物的溶解度和顆粒劑的穩(wěn)定性。
?、芘蒡v崩解劑系泡騰顆粒劑必須使用的賦形劑,由有機(jī)酸與碳酸氫鈉或碳酸鈉等組成。
2.制顆粒
目前常用的有濕法制粒和干法制粒等方法。干法制粒方法將在片劑有關(guān)章節(jié)中介紹,這里重點(diǎn)介紹濕法制粒方法。
?。?)濕法制粒系指將藥物細(xì)粉或稠膏與輔料置適宜的容器內(nèi)混合均勻,加入潤濕劑制成“手捏成團(tuán),壓之即散”的軟材,再以擠壓方式通過14~22目篩網(wǎng)(板),制成均勻的顆粒。小量制備可用手工制粒篩,大生產(chǎn)多用搖擺式顆粒機(jī)或旋轉(zhuǎn)式制粒機(jī)。
?。?)流化噴霧制粒使粉末預(yù)熱干燥并處于沸騰狀態(tài),再使粉末被潤濕而凝結(jié)成多孔狀顆粒,繼續(xù)干燥至顆粒中含水量適宜即得。
?。?)噴霧干燥制粒先將經(jīng)適當(dāng)處理后的藥材浸提液或藥物、輔料的混合漿,經(jīng)噴霧干燥制成于浸膏粉,然后加入輔料,用于擠制粒機(jī)制粒。
天