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白三烯受體阻斷劑藥理作用|臨床評價:
(一)作用特點(diǎn)
對哮喘尤其是對阿司匹林敏感的哮喘,孟魯司特能減少發(fā)作次數(shù)和癥狀,減少對糖皮質(zhì)激素的依賴,并且對糖皮質(zhì)激素已耐藥的患者也有效??诜昭杆俣耆?,生物利用度約64%,普通飲食對口服生物利用度和血藥峰濃度無影響,只有極少量通過血一腦屏障,經(jīng)膽汁排泄,清晨和夜間服藥時的藥動學(xué)無差異。
扎魯司特能減輕氣管收縮,減少哮喘發(fā)作、夜間憋醒次數(shù),減少β2受體激動劑的使用,并能改善肺功能。本品還能抑制多種刺激(如冷空氣、運(yùn)動和二氧化硫)引起的支氣管痙攣,降低多種抗原(如花粉、貓毛屑等)引起的速發(fā)型及遲發(fā)型反應(yīng),預(yù)防運(yùn)動和過敏原引起的哮喘發(fā)作。
(二)典型不良反應(yīng)
常見嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管炎性皮疹、心肺系統(tǒng)異?;蚰┥疑窠?jīng)異常。
(三)禁忌證
1.本類藥可由乳汁中分泌,哺乳期婦女不宜使用。
2.肝功能不全者禁用扎魯司特。
(四)藥物相互作用
1.可常規(guī)地與其他平喘藥聯(lián)合使用。
2.白三烯受體阻斷劑可抑制肝藥酶CYP1A2活性,競爭性抑制氨茶堿的分解,而使茶堿血漿濃度升高。
3.孟魯司特不宜與阿司咪唑、咪達(dá)唑侖或三唑侖合用。與克拉霉素聯(lián)合用藥時,應(yīng)考慮調(diào)整克拉霉素劑量。利福平、苯巴比妥可減少本品的生物利用度。