螺內酯（spironolactone）又名安體舒通（antisterone），化構與醛固酮相似，具有抗醛固酮作用，已知醛固酮從腎上腺皮質釋放后，能進入遠曲小管細胞，并與胞漿同受體結合成醛固酮-受體復合物，然后移入胞核，并誘導特異mRNA的形成，后者促進一種能調控管腔膜對Na⁺、K⁺通透性的蛋白質的合成等。螺內酯可與醛固酮競爭醛固酮受體，最終阻礙蛋白質的合成，因此螺內酯能抑制Na⁺-K⁺交換，減少Na+的再吸收和鉀的分泌，表現(xiàn)出排Na⁺留K⁺作用。

螺內酯的利尿作用不強，起效慢而維時久醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理，其利尿作用與體內醛固酮的濃度有關。僅當體內有醛固酮存在時，它才發(fā)揮作用。對切除腎上腺的動物則無利尿作用。由于其利尿作用較弱，抑制Na+再吸收量還不到3%，因此較少單用。常與噻嗪類利尿藥或高效利尿藥合用以增強利尿效果并減少K⁺的喪失。

【不良反應】久用可引起高血鉀，醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理尤當腎功能不良時，故腎功能不良者禁用。還有性激素樣副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障礙，致婦女多毛癥等。