第一節(jié)概述

　　緩釋制劑：指有藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效的目的的制劑。一級

　　控釋制劑：指藥物能在設(shè)定的時間內(nèi)自動以設(shè)定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時間，靶向，透皮制劑都是。

　　第二節(jié)緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法

　　一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。

　　1、制成溶解度小的鹽或酯

　　2、與高分子化合物生成難溶性鹽

　　3、控制粒子大小

　　4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中

　　5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中

　　二、擴(kuò)散原理：藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種：

　　1、水不

　　2、溶性膜材包衣的制劑，

　　3、零級釋放。

　　4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物，

　　5、接近零級。來源：考試大

　　6、水不

　　7、溶性骨架片：符合Higuchi方程

　　緩控釋方法：1、增加粘度，2、包衣，3、制成微囊，4、制成不溶性骨架片劑，5、制成植入劑，6、制成藥樹脂，7、制成乳劑

　　三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級

　　五、離子交換作用

　　第三節(jié)緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)

　　一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：

　　(一)、理化性質(zhì)：1、劑量：一般05.-1.0g，2、Pka、解離度和水溶性，3、分配系數(shù)，4、穩(wěn)定性

　　(二)、生物因素：1、生物半衰期：1-12h，2、吸收，3、代謝

　　二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：

　　(一)、藥物的選擇：2-8h為宜

　　(二)、設(shè)計(jì)要求：1、生物利用度：胃與小腸12h，大腸24h，2、峰濃度與谷濃度

　　(三)、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑

　　第四節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

　　一、骨架型緩、控釋制劑：

　　(一)、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片，2、蠟質(zhì)類骨架片，3、不溶性骨架片

　　(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片來源：考試大

　　(三)、胃內(nèi)滯留片(四)、生物粘附片(五)、骨架型小丸

　　二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片，2、膜控釋小片，3、腸溶膜控釋片，4、膜控釋小丸

　　三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動劑組成。醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　四、植入劑

　　第五節(jié)緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評價

　　一、體外釋放度試驗(yàn)：1、溶出度試驗(yàn)，2、釋放度試驗(yàn)

　　二、體內(nèi)生物利用度研究

　　三個取樣點(diǎn)：第一個：0.5-2.h，30%以下，有無突釋；第二個：4-6h，50%第三個：7-10h75%