吉非替尼在臨床應(yīng)用時(shí)要注意其適應(yīng)癥、禁忌癥、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)。

　　【適應(yīng)癥】本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。對(duì)于化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，是基于客觀反應(yīng)率指標(biāo)而確立的，尚無對(duì)照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期方面的臨床受益。本品用于非小細(xì)胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對(duì)照的臨床研究，尚待設(shè)計(jì)良好的對(duì)照的臨床試驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)。對(duì)于非小細(xì)胞肺癌的一線治療，兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用本品治療后未顯示任何受益，因此，吉非替尼不適用于此種治療。

　　【用法用量】本品的成人推薦劑量為250 mg（1片），1日1次，口服，空腹或與食物同服。如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中（非碳酸飲料），不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無需壓碎，攪拌至完全分散（約需10分鐘），即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過鼻-胃管給予該藥液。 無需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。 劑量調(diào)整：當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時(shí)，可通過短期暫停治療（最多14天）解決，隨后恢復(fù)每天250 mg的劑量。

　　【不良反應(yīng)】最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡，一般見于服藥后的第1個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。大約8％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（CTC標(biāo)準(zhǔn)3或4級(jí)）。因不良反應(yīng)停止治療的患者僅有1％。 各身體系統(tǒng)發(fā)生的不良事件按發(fā)生頻率以降序排列（多見：≥10％；常見：≥1％且<10%；少見：≥0.1％且<1％；罕見：≥0.01％且<0.1％；極罕見：<0.01％）。 可出現(xiàn)的不良事件總結(jié)如下： 消化系統(tǒng)：多見腹瀉，主要為輕度（CTC1級(jí)），少有中度（CTC2級(jí)），個(gè)別報(bào)道嚴(yán)重伴脫水的腹瀉（CTC3級(jí)）。 常見惡心，主要為輕度（CTC1級(jí)）；嘔吐，主要為輕度或中度（CTC1或2級(jí)）；厭食，輕度或中度（CTC1或2級(jí)）；口腔粘膜炎，多為輕度（CTC1級(jí)）；繼發(fā)于腹瀉，惡心，嘔吐或厭食的脫水口腔潰瘍。 少見胰腺炎。 皮膚及附件：多見皮膚反應(yīng)，主要為輕度或中度（CTC1或2級(jí)）；膿皰性皮疹，在紅斑的基礎(chǔ)上有時(shí)伴皮膚干燥發(fā)癢。常見指甲異常。極罕見中毒性表皮壞死松懈癥和多形紅斑的報(bào)道，過敏反應(yīng)，包括血管形水腫和蕁麻疹。 代謝和營養(yǎng)：常見肝功能異常，主要包括無癥狀性的輕度或中度轉(zhuǎn)氨酶升高（CTC1或2級(jí)）。 全身：常見乏力，多為輕度（CTC1級(jí)）；脫發(fā)；體重下降；外周性水腫。 眼科：常見結(jié)膜炎和瞼炎，主要為輕度（CTC1級(jí)）；弱視。 少見可逆性角膜糜爛，有時(shí)伴睫毛生長異常。 極罕見角膜脫落；眼部缺血/出血。 血液和淋巴：常見出血，如鼻衄和血尿。少見在服用華法林的一些患者中出現(xiàn)INR（International Normalised Ratio）升高及/或出血事件；出血性膀胱炎。 呼吸：常見呼吸困難。少見間質(zhì)性肺病，常較嚴(yán)重（CTC3-4級(jí)。在全球進(jìn)行的臨床研究，擴(kuò)大用藥/同情用藥，上市后使用中，約有158348名患者接受了本品治療，在日本以外的地區(qū)，包括約92821名患者，間質(zhì)性肺病總的發(fā)生率約為0.28％，在日本其發(fā)生率約為1.70％，包括約65527名患者，數(shù)據(jù)截至2004年6月2日），已有致死性病例的報(bào)道。

　　【禁忌】已知對(duì)該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重過敏反應(yīng)者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】 接受本品治療的患者，偶爾觀察到發(fā)生間質(zhì)性肺病，患者通常出現(xiàn)急性的呼吸困難，伴有咳嗽，低熱，呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并報(bào)告有死亡。放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。已觀察到在出現(xiàn)該狀況的患者中，伴有原發(fā)性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/塵肺/放射性肺炎/藥物誘導(dǎo)性肺炎的患者死亡率較高。 處方醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者呼吸道癥狀加重，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止使用本品，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 已觀察到無癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高。因此，建議定期檢查肝功能。肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者應(yīng)慎用本品。如果肝轉(zhuǎn)氨酶升高加重，應(yīng)考慮停藥。 已報(bào)道在服用華法林的一些患者中出現(xiàn)INR（International Normalised Ratio，國際標(biāo)準(zhǔn)化比率）升高及/或出血事件。服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或INR的改變。應(yīng)告誡患者當(dāng)以下情況加重時(shí)即刻就醫(yī)： 任何眼部癥狀； 嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉，惡心，嘔吐或厭食； 這些癥狀應(yīng)按臨床需要進(jìn)行處理。 隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)證明，在晚期非小細(xì)胞肺癌患者中將本品和以鉑類為基礎(chǔ)的標(biāo)準(zhǔn)兩藥聯(lián)合化療方案合用，