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    易發(fā)生光化降解的藥物

    2010-06-04 15:04 來源:
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      主管藥師需要掌握易發(fā)生光化降解的藥物

      1.硝普鈉

      硝普鈉是一種速效降壓藥,水溶液不穩(wěn)定。光照下分解加速。臨床上用5%葡萄糖注射液配制成0.05%硝普鈉溶液靜脈滴注,在陽光下照射10分鐘就分解13.5%,顏色也開始變化,同時pH下降,室內(nèi)光線下,半衰期4h。硝普鈉經(jīng)光線照射后,生成激發(fā)態(tài)的硝普鈉。然后分解為水合鐵氰化鉀和氧化氮。水合鐵氰化鉀進一步分解,產(chǎn)生有毒的氫氰酸及普魯士藍等。因此該注射液應臨用前配制,避光滴注,并于12h內(nèi)用完。

      2.吡啶類藥物

      如:硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有對光不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu),《中國藥典》(2005版)中對硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的含量測定,有關物質(zhì)檢查,溶出度測定均要求避光操作。光穩(wěn)定性試驗表明,西尼地平光照條件下主要變成Z異構(gòu)體,從降解產(chǎn)物的量來看。溶液光照4h與固體光照3天降解程度接近,說明溶液狀態(tài)下西尼地平的光敏感性增加。尼莫地平注射液為治療腦血管病的常用藥物,對尼莫地平輸液的穩(wěn)定性及影響因素的正交試驗研究表明,光線對其在輸液中的穩(wěn)定性影響最大,其次是輸液種類,最后是溫度,因此,使用尼莫地平輸液時應避光。

      3.維生素類

      維生素B在酸性或中性溶液中,在可見光作用下發(fā)生分解而失去側(cè)鏈。水樂維他是水溶性維生素的復方注射劑,除含有維生素B2,還有B族的其他維生素、易氧化的維生素C及葉酸等,多為對光敏感的藥物。因此在藥物使用注意事項中特別強調(diào):加入葡萄糖注射液中滴注時,應注意避光。

      4.噻嗪類藥物

      如:鹽酸異丙嗪、鹽酸氯丙嗪,在光、金屬離子、氧的作用下,極易氧化變色。臨床上在葡萄糖氯化鈉袋裝輸液250mL中加入復方氯丙嗪4mL,靜脈慢滴40h左右,發(fā)現(xiàn)輸液器終端濾器以上出現(xiàn)藍色絮狀團塊樣物質(zhì)。該物質(zhì)高倍顯微鏡下觀察呈云霧狀藍色團塊,無結(jié)晶和顆粒狀物質(zhì)。用同批號葡萄糖氯化鈉和相同量的復方氯丙嗪混合,在避光下保持24h,液體澄明,無變化;隨后將該袋輸液直接放在光照下照射1h左右即出現(xiàn)藍色絮狀團塊樣物質(zhì),2h整袋輸液出現(xiàn)較多的絮狀藍色團塊樣物質(zhì),形狀和顏色同臨床上出現(xiàn)的相—致,隨著時間的推移,顏色逐漸變深.最終呈紅棕色溶液。所以復方氯丙嗪用于靜脈點滴時濃度不宜過高,盡快在短時間內(nèi)用完,靜滴時須注意避光。一次配藥不宜使用時間過長,以保證用藥的有效性和安全性。

      5.喹諾酮類藥物

      其注射液在臨床中應用廣泛。其中以喹啉羧酸類產(chǎn)品最多。但喹啉羧酸類藥物大多對光不穩(wěn)定,易發(fā)生光解反應,使抗菌活性下降。近年來對喹諾酮類藥物的光促反應特性的研究結(jié)果提示:光促反應為放熱反應,在溶液狀態(tài)和有氧的條件下更易發(fā)生;光促反應不僅可產(chǎn)生降解物,也可以產(chǎn)物聚合,其反應速度與溶液的pH及藥物本身的結(jié)構(gòu)有關。

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